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执业药师资格考试药学专业知识(一）试题及答案
第二章药物的结构与作用
OH
【A型题】具备化学骨架的药物属于（)。
磺酰脲类降糖药
磺胺类抗菌药
0受体激动药
。受体阻断药
喹诺酮类抗菌药
答案:D
解析：骨架为芳氧丙醇胺骨架。
【Ａ型题】药物与靶点之间以各种化学键方式结合，以下药物中以共
价键方式与靶点结合的是（)。
尼群地平
乙酰胆碱
氯喹
奥美拉唑
普鲁卡因答案:D
解析:共价键为不可逆的结合形式；烷化剂类抗肿瘤药物，0-内酰胺类抗生素药物，拉唑类抗溃疡药物等。
【A型题】在环已巴比妥结构的Ｎ原子上引入甲基，得到海索比妥,
A.溶解度提高B.解离度增大C.脂水分派系数降低D.药效降低
A.
溶解度提高
B.
解离度增大
C.
脂水分派系数降低
D.
药效降低
在生理pH环境下分子形式增多
在生理pH环境下分子形式增多
环已巴比安
答案：E
E.
解析：巴比妥结构中引入甲基后，使其不易解离,分子型比例提高，药物的脂溶性增大。
【A型题】左氧氟沙星化学结构，其分子结构中含有1个手性碳原子,对细菌旋转酶抑制活性是R-（+）-相应异构体的９.3倍，依照其结构式标记的碳原子，属于手性碳原子的是()。
1号碳原子
2号碳原子
号碳原子
4号碳原子
号碳原子
答案:C
解析：碳原子连接四个基团或原子，当一个碳原子连接的四个基团均不相同时，该碳原子为手性碳原子，手性碳原子产生光学异构体。
【B型题】
氢键
共价键
静电引力
离子－偶极
）。疏水键
）。
水杨酸甲酯分子内形成的化学作用力为（美沙酮分子内形成的化学作用力为（)。
答案:Ａ、D
【Ｂ型题】
渗透率B.溶解度
C.溶出度D.解离度E.酸碱度
生物药剂学分类系统依照药物溶解性和渗透性的不一样组合将药物分
为四类
阿替洛尔属于第ＩII类,高溶解度、低渗透性的水溶性药物，其体内吸收取决于（)。
卡马西平属于第II类，低溶解度、高渗透性的水溶性药物，其体内吸收取决于（)。
普萘洛尔属于第I类,高溶解度、高渗透性的水溶性药物，其体内吸收取决于（)。
答案:A、B、C
解析:生物药剂学分类系统依照药物溶解性和肠壁渗透性的不一样组合将药物分为四类:
分类
体内吸收
代表药
I类
高水溶解性、高渗透性的
两亲性分子药物
取决于
溶出度
普萘洛尔、依那普利、
地尔硫
IＩ类
低水溶解性、高渗透性的
亲脂性分子药物
取决于
溶解速率
双氯芬酸、卡马西平、
吡罗昔康
分类
体内吸收
代表药
ＩII类
高水溶解性、低渗透性
的水溶性分子药物
受渗透效率
影响
雷尼替丁、纳多洛尔、
阿替洛尔
ＩV类
低水溶解性、低渗透性
的疏水性分子药物
体内吸收比
较困难
特非那定、酮洛芬、
呋塞米
【B型题】
脱氨氧化反映
还原反映
水解反映
乙酰化反映
脱烷基反映
对氨基水杨酸NIICOCHCl：cnaicihon昔荼洛尔NIICOCHC
对氨基水杨酸
NIICOCHCl：cnaicihon
昔荼洛尔
NIICOCHC】
CHCHCH^OH
氯霉素发生的代谢反映属于(）。
（-）－（Ｒ)-丙胺卡因发生的代谢反映属于（）。
普萘洛尔的代谢反映属于(）。
对氨基水杨酸发生的代谢反映属于（)。
答案：B、C、A、Ｄ
解析:氯霉素的硝基代谢成氨基，属于还原反映
丙胺卡因的酰胺键断裂，发生水解反映
普萘洛尔的氨基脱去对氨基水杨酸的氨基上引入乙酰基
【B型题】
A.含有毒性基团B.与非治疗部位的靶标结合
C.与非治疗靶标结合Ｄ.抑制肝药酶
E.诱导肝药酶
药物产生毒副作用的因素诸多,不一样药物产物副反映的因素也不一样
抗精神病药氯丙嗪易产生锥体外系反映，因素是（)。
长久服药降压药卡托普利易产生干咳副作用,因素是（)。
氮芥类抗肿瘤药可引起致癌、致畸或致突变不良反映，因素有（）。
答案：B、C、A
解析:
毒副作用
举例
含有毒性基团
抗肿瘤药（氮芥类药物、磺酸酯类药物、含有氮丙啶结构的药物、含有醌类结构的药物)
毒副作用
举例
与非结核靶标
１、与非治疗部位靶标结合产生副作用一一经典抗精
产生非治疗作
神病药(氯丙嗪、氯普噻吨、氟哌啶醇、奋乃静、洛
用
沙平）
选择性COX-２抑制剂（罗非昔布、伐地昔布)
2、与非治疗靶标结合
txa２
d.「PGI_
毒副作用
举例
１、与非治疗部位靶标结合产生副作用
１、与非治疗部位靶标结合
与非结核
（1)与非治疗靶标结合产生的副作用一一血管紧张素
靶标产生
转化酶抑制剂（卡托普利、依那普利、福辛普利）；
非治疗作
大环内酯类抗生素(红霉素、罗红霉素、克拉霉素）。
用
(２）与非治疗靶标结合产生好的效果：氯氮平、利培酮、喹硫平、阿立哌唑、奥氮平、齐拉西酮一一阻断DA+阻断5-ＨT
2
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