注射用左亚叶酸-临床用药解读.pptx

注射用左亚叶酸

通用名注射用左亚叶酸规格25mg；50mg中国大陆首次上市时间2022年9月大陆地区同通用名药品上市情况目前上市两家全球首个上市国家及上市时间2018年10月，美国是否为OTC否适应症1.使用高剂量甲氨蝶呤后的解救；2.减少由叶酸拮抗剂过量或甲氨蝶呤消除下降引起的毒性；3.与5-氟尿嘧啶联用,治疗转移性结直肠癌用法用量（详见说明书）左亚叶酸的等效剂量为亚叶酸的1/2。本品支持与5-氟尿嘧啶相容。1.与5-氟尿嘧啶联用治疗转移性结直肠癌的推荐剂量：一周方案:100-250mg/m2左亚叶酸；两周方案:100mg/m2左亚叶酸连续2天给药，在每2周的第1天和第2天进行；一月方案:100-250mg/m2左亚叶酸，连续5天。2.甲氨蝶呤解毒剂量：7.5mg/次——50mg/m2/次。参照药品建议亚叶酸钙氯化钠注射液 在医保目录内且在临床广泛使用的亚叶酸盐类药品； 本品作为新一代迭代升级亚叶酸盐类药品，去除了原消旋体中的无效成分右旋体和容易产生沉淀钙离子； 说明书中明确支持与氟尿嘧啶相容，同时输注，全程增效，无体内外结晶沉淀风险，延长患者生命周期，缩短输液时间，节约护理资源，更安全、更高效、更易用； 药品基本信息

l2022年中国癌症患者新发病例482.47万，世标发病率201.61/10万，男性世标率高于女性；l其中结直肠癌在全部恶性肿瘤中排名第五，新发病例51.71万，发病率为20.10/10万，白血病新发病例8.19万，发病率为4.54/10万；l目录类亚叶酸钙类存在诸多局限性，如易产生沉淀、增效时间短、肾脏代谢负担重等，临床亟需新一代左亚叶酸注射液优化目录结构药品基本信息JNatlCancerCent.2024,4(1):page

安全性信息u针对全身疾病和给药部位情况，偶见左亚叶酸注射用药后发烧；u针对免疫系统障碍，精神障碍、神经系统障碍、胃肠障碍，罕见或非常罕见；u针对5-氟尿嘧啶联合用药，安全性取决于5-氟尿嘧啶的使用方案，详见说明书；u国内外文献报道左亚叶酸毒性轻微，安全性较高，有较好的安全性和耐受性，不良反应较低；各国家或地区药监部门5年内未发布任何安全性警告、黑框警告、撤市信息。与目录内药品安全性比较u除去了右旋体，减轻肾脏代谢负担，避免干扰其他基础治疗药物；u除去了钙离子，无体内外结晶风险，不容易堵塞输液管。 安全性

有效性—国内外权威指南推荐一线必用化疗方案注射用左亚叶酸与注射用左亚叶酸钙、注射用亚叶酸钠相比，具有生物等效性左亚叶酸被国内外指南推荐为消化道肿瘤一线化疗FOLFOX、FOLFIRI方案药品（NCCN2023）（ESMO2022）（ASCO2022）（CSCO2023）

部分增效5-FU输注48h 有效性—同时输注，5-FU5-FU+亚叶酸混合同时输注46h半衰期5-FU:6~15分钟1左亚叶酸：30分钟2FrancescoJacopoRomano,etal.Oncotarget,2021,Vol.12,(No.3),pp:221-229.奥沙利铂/伊立替康奥沙利铂/伊立替康全程增效亚叶酸2h全程增效序贯输注同时输注5-FU

研究表明：两种治疗均达到相似的ORR和中位无进展生存期（PFS），Na-Lv组更有效；与Ca-Lv相比，Na-Lv组的中位总生存期（mOS）显著延长（11.9个月vs22.9个月）研究表明：与左亚叶酸钙相比，中位无进展生存期(mPFS)20.3个月vs12.8个月，延长PFS7.5个月 有效性—延长OS11个月，延长PFS7.5个月MargheritaRattietal.Majorinnovationsandclinicalapplicationsofdisodium-levofolinate:areviewofavailablepreclinicalandclinicaldata.TherapeuticAdvancesinMedicalOncologyFrancescoJacopoRomano,etal.Oncotarget,2021,Vol.12,(No.3),pp:221-229.一项随机对照多中心II期研究，共纳入5