中药生药与天然药物.pptxVIP

药学概论化工学院制药教研室

药学概论中药、生药与天然药物化学2.12.22.32.4中药的起源与发展中药学生药学天然药物化学…0(

2.4天然药物化学2.4.1天然药物化学的性质和主要研究内容药学概论天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。研究内容——天然药物中化学成分(主要是生物活性成分或药效成分)的结构特点、理化性质、提取分离方法、结构鉴定及生合成途径。

2.4天然药物化学2.4.1天然药物化学的性质和主要研究内容结构鉴定QHR?OR2人参皂苷类HO药学概论~Hβ-谷甾醇人参增强免疫滋补结构特点理化性质生合成途径提取分离方法

N2.4天然药物化学2.4.2天然药物化学的任务※研究开发新药(1)直接从天然药物中发现新药药学概论0HCH?HNHCH?MeON、HHHHMeOOCOMe0OC-OMe—OMeOMeMe0麻黄碱(ephedrine)止咳平喘利血平(reserpine)降压药R=CH?长春破(vinblastine)R=CH0长春新碱(vincristine)抗肿瘤

2.4天然药物化学2.4.2天然药物化学的任务※研究开发新药(1)直接从天然药物中发现新药(2)以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药药学概论0青蒿素(arteannuin)水溶性和油溶性均不好蒿甲醚(artemether)油溶性注射剂抗疟效价高，原虫转阴快

新作母一2.4天然药物化学药学概论H3NRH3可卡因(cocaine,古柯叶)0H0OHCH局麻药0吗啡(morphine)止痛，成瘾。耐药性，呕吐，便秘R:H2CH2非那罗辛了～10倍R=CB2CH=C(CH3)21/3用小普鲁卡因(procaine)局麻药C

2.4天然药物化学2.4.2天然药物化学的任务※研究开发新药(1)直接从天然药物中发现新药(2)以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药(3)从有效部位中开发五类新药药学概论——未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。例如：龙血通络胶囊——龙血竭总黄酮类等有效部位

2.41天然药物化学2.4.2天然药物化学的任务研究开发新药药学概论※推进中药现代化进程，使中药早日进入国际医药主流市场中药现代化的机遇与挑战疾病谱和医学模式正在发生变化，“生物医学”向“生物一心理一社会医学”转变，单纯的“疾病治疗”向“预防一保健一治疗一康复”模式转变。化学合成药开发周期长、费用高、副作用大、对疑难病症和慢性病尚无良好的治疗办法。天然物质制成的药品在世界药品市场上已占30%,国际植物药市场已达300多亿美元。每年以10%的速度增长。面临医药市场国际化和洋中药对我国中药产业的冲击，中药知识产权

2.4天然药物化学2.4.3天然药物化学的发展历史和进展※我国是最早进行天然药物化学研究的国家1769年瑞典化学家，药师K.W.Schelle药学概论酒石(酒石酸氢钾)钙盐酒石酸(苯甲酸，苹果酸，乳酸，没食子酸等)1575年《医学入门》(李挺著),《本草纲目》五倍子一→没食子酸1711年《集验方》(李遵著)樟脑的制备方法，由马可勃罗传到西方

2.4天然药物化学2.4.3天然药物化学的发展历史和进展※我国是最早进行天然药物化学研究的国家※结构测定和发现新化合物的速度越来越快药学概论时间发现的新生物碱1952年以前950个1952-1962年1107个1962-1972年3443个1972-1989年6000个相当于前100年的总数相当于前10年的3倍

2.4天然药物化学2.4.3天然药物化学的发展历史和进展药学概论※我国是最早进行天然药物化学研究的国家※结构测定和发现新化合物的速度越来越快※向内源性生物活性成分、微量、水溶性、不稳定成分进军蚕蛾醇(bombykol)10-10ug/ml具有明显的生物活性，从50万头雌蚕蛾中得到12mg

2.4天然药物