2025年综合类-药物分析-药物分析-常用药物结构特征与作用历年真题摘选带答案.docxVIP

2025年综合类药物分析药物分析常用药物结构特征与作用历年练习题摘选带答案

1.对乙酰氨基酚的结构特点与作用

练习题：对乙酰氨基酚的结构中具有哪种关键官能团，该官能团对其药理作用有何影响？

答案：对乙酰氨基酚的结构中关键官能团是酰胺键和酚羟基。酰胺键相对稳定，在体内可发生水解反应，生成对氨基酚。酚羟基具有一定的酸性，且是其发挥解热镇痛作用的关键结构部分。酚羟基可以与体内的生物大分子（如受体等）发生相互作用，通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素（PG）的合成及释放，而产生周围血管扩张，引起出汗以达到解热作用，同时能抑制PG合成，提高痛阈而产生镇痛效果。

2.阿司匹林的结构与作用机制

练习题：阿司匹林在体内发挥作用的过程中，其结构发生了哪些变化，这些变化与药效有什么关系？

答案：阿司匹林的结构中含有羧基和乙酰氧基。口服后，阿司匹林在胃和小肠迅速吸收，在吸收过程中和吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞及肝脏中的酯酶水解，迅速去乙酰化生成水杨酸。水杨酸是阿司匹林发挥药效的主要活性形式，它可以不可逆地抑制环氧化酶（COX）的活性，阻断花生四烯酸（AA）转化为前列腺素（PG）和血栓素（TXA?）的合成，从而起到解热、镇痛、抗炎和抗血小板聚集的作用。而阿司匹林分子中的乙酰氧基在水解后，其乙酰基可以与COX活性部位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化反应，使COX失活，这也是阿司匹林发挥作用的重要机制之一。

3.青霉素类药物的结构特征与作用特点

练习题：青霉素类药物的基本结构是什么，其结构中哪些部分容易发生变化导致药物失效？

答案：青霉素类药物的基本结构是由母核6氨基青霉烷酸（6APA）和侧链组成。6APA由β内酰胺环和氢化噻唑环骈合而成。容易发生变化导致药物失效的部分主要是β内酰胺环。β内酰胺环是一个高度张力的四元环，其化学性质不稳定，在酸、碱、β内酰胺酶等条件下，极易发生开环反应。例如，在酸性条件下，β内酰胺环会先发生质子化，然后开环生成青霉酸，进一步重排生成青霉二酸；在碱性条件下，β内酰胺环会被水解开环，生成青霉噻唑酸；而β内酰胺酶可以特异性地打开β内酰胺环，使青霉素类药物失去抗菌活性。

4.硝苯地平的结构与药理作用

练习题：硝苯地平的结构特点如何决定了它在心血管系统中的作用？

答案：硝苯地平属于二氢吡啶类钙通道阻滞剂，其结构中含有二氢吡啶环、苯环和酯基。二氢吡啶环是其发挥作用的关键结构部分，它可以与细胞膜上的L型钙通道的α?亚单位特异性结合。当硝苯地平与钙通道结合后，会阻止细胞外Ca2?内流，降低细胞内Ca2?浓度。在心血管系统中，这会导致血管平滑肌舒张，外周血管阻力降低，血压下降；同时，也会使冠状动脉扩张，增加冠状动脉血流量，改善心肌的供血和供氧，从而起到抗高血压和抗心绞痛的作用。苯环和酯基则对药物的脂溶性和稳定性有一定影响，合适的脂溶性有利于药物透过细胞膜到达作用靶点。

5.阿托品的结构与药理活性

练习题：阿托品的结构中哪些基团决定了它的药理活性，其作用机制是什么？

答案：阿托品是莨菪醇和消旋莨菪酸所形成的酯。其结构中莨菪醇的叔胺基和酯键是决定药理活性的重要基团。阿托品是M胆碱受体拮抗剂，其叔胺基可以与M胆碱受体上的阴离子部位结合，酯键则参与与受体的相互作用。当阿托品与M胆碱受体结合后，会竞争性地阻断乙酰胆碱（ACh）或其他拟胆碱药与M受体的结合，从而拮抗ACh或拟胆碱药的作用。在不同的组织和器官中，会产生不同的药理效应，如抑制腺体分泌（如唾液腺、汗腺等）、散瞳、调节麻痹、解除平滑肌痉挛（如胃肠道、胆道、输尿管等）、加快心率等。