第十章表面活性剂.pptVIP

聚氧乙烯脱水山梨醇月桂酸单酯Tween2016.7聚氧乙烯辛基苯酚醚-30Tx-3017.0油酸钠钠皂18.2油酸钾钾皂20.0十六烷基乙基吗啉基乙基硫酸盐阿特拉斯G26325~30十二烷基硫酸钠AS40[注]表中化学名称后的阿拉伯数代表氧乙烯基团数?※（三）亲水亲油平衡值HLB第30页，共65页，星期日，2025年，2月5日※（四）增溶作用表面活性剂在水中达到CMC后，可由真溶液变成胶体溶液，一些水不溶性或微溶性药物会进入胶束的不同位置而使其在水中的溶解度显著增加，形成透明胶体溶液，这个过程称为增溶，起增溶作用的表面活性剂称增溶剂，被增溶的物质称增溶质。C＞CMC时，C越大，增溶量越大最大增溶浓度（MAC）：表面活性剂用量为1克时，增溶药物达到饱和的浓度。CMC越小，缔合数越大，MAC越大1.胶束增溶第31页，共65页，星期日，2025年，2月5日※（四）增溶作用影响：胶束的形成增溶质的溶解表面活性剂的溶解度※2.温度对增溶的影响第32页，共65页，星期日，2025年，2月5日※2.温度对增溶的影响※Krafft点离子型表面活性剂随温度升高溶解度增加，温度升高至某一温度时，其溶解度急剧增大，这一温度称为Krafft点。第33页，共65页，星期日，2025年，2月5日十二烷基硫酸钠在水中的溶解度与温度关系※2.温度对增溶的影响第34页，共65页，星期日，2025年，2月5日※起昙对于某些聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现浑浊，这种发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为昙点或浊点（cloudpoint）。···※2.温度对增溶的影响第35页，共65页，星期日，2025年，2月5日表面活性剂对药物的吸收有很大影响。影响因素如药物在胶束中扩散的速度和程度，胶束与胃肠道生物膜融合的难易程度等.二、表面活性剂的生物学性质（一）对药物吸收的影响第36页，共65页，星期日，2025年，2月5日蛋白质分子在两种不同带电情况下：分别与阴离子表面活性剂阳离子表面活性剂发生电性结合。此外，表面活性剂还可能使蛋白质发生变性。二、表面活性剂的生物学性质（二）与蛋白质的相互作用第37页，共65页，星期日，2025年，2月5日毒性大小顺序为：阳离子＞阴离子＞非离子；静脉用＞口服用。溶血作用：非离子最小；聚氧乙烯烷基醚＞聚氧乙烯芳基醚＞聚氧乙烯脂肪酸酯＞吐温类；吐温20＞吐温60＞吐温40＞吐温80。poloxamer188二、表面活性剂的生物学性质（三）毒性（四）刺激性第38页，共65页，星期日，2025年，2月5日①增溶剂②乳化剂③润湿剂④起泡剂与消泡剂⑤去污剂⑥消毒剂和杀菌剂※第四节表面活性剂的应用第39页，共65页，星期日，2025年，2月5日亲水基团亲油基团一、增溶剂（一）增溶的机理第40页，共65页，星期日，2025年，2月5日*增溶相图： 增溶体系是溶剂、增溶剂和增溶质组成的三元体系，三元体系的最佳比例常通过实验制作三元相图来确定。 制作三元相图：按一组比例取增溶剂和增溶质混匀，分别滴加蒸馏水，计算各混浊点处三组分的重量或体积百分数，并绘入三角坐标图中。（一）增溶的机理第41页，共65页，星期日，2025年，2月5日*第42页，共65页，星期日，2025年，2月5日1.增溶剂的性质（1）CMC越小，胶束聚集数越多，增溶作用越强。同系物增溶剂：随碳链增加增溶量增大；相同碳数：直链＞分支结构；碳链含不饱和键或极性基团：增溶减弱；具相同亲油基：非离子型＞阳离子型＞阴离子型；（2）增溶剂用量：在CMC以上；用量越大，增溶质溶解度增加越多；（3）增溶剂加入的顺序：顺序为：(增溶剂+增溶质)+水影响增溶作用的因素：第43页，共65页，星期日，2025年，2月5日2.增溶质的性质（1）极性的影响：强极性和非极性药物：非离子型表面活性