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执业药师资格考试药学专业知识(一)考试重点中枢神经系统疾病用药(三)

中枢神经系统疾病用药中抗癫痫药、抗抑郁药、镇痛药等在执业药师资格考试药学专业知识（一）里是重点考查内容。

抗癫痫药部分，苯妥英钠作为乙内酰脲类抗癫痫药，其作用机制为通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na?通道介导的发作性放电的扩散。它的药动学特点有非线性药动学特性，在短期内反复使用或用量过大时，可使代谢酶饱和，代谢速度显著减慢，从而产生毒性反应。不良反应包括齿龈增生、共济失调、眼球震颤等。卡马西平属于二苯并氮?类，作用机制是阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过增强中枢去甲肾上腺素能神经的活性，增强γ氨基丁酸在突触后的作用。临床应用广泛，可用于治疗癫痫复杂部分性发作、三叉神经痛等。其不良反应有视力模糊、复视、眼球震颤等。丙戊酸钠是脂肪酸类抗癫痫药，作用机制可能与增强脑内GABA的合成和减少GABA的降解，从而升高抑制性神经递质GABA的浓度有关。不良反应有肝毒性，尤其是在儿童用药时需要密切监测肝功能。

抗抑郁药方面，三环类抗抑郁药如阿米替林，作用机制是抑制突触前膜对去甲肾上腺素和5羟色胺的再摄取，增加突触间隙递质浓度，增强去甲肾上腺素和5羟色胺能神经的功能。不良反应包括口干、便秘、视力模糊、排尿困难等抗胆碱能症状，以及嗜睡、直立性低血压等。选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），以氟西汀为例，它能高度选择性抑制突触前膜对5羟色胺的再摄取，对去甲肾上腺素影响很小。优点是不良反应较少，安全性高，常见不良反应有恶心、呕吐、腹泻、失眠等。文拉法辛是5羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），通过抑制5羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢5羟色胺和去甲肾上腺素能神经的功能。不良反应有恶心、口干、出汗、乏力、焦虑等。米氮平是去甲肾上腺素能及特异性5羟色胺能抗抑郁药，作用机制独特，它阻断突触前α?肾上腺素能受体，促进去甲肾上腺素和5羟色胺的释放，同时阻断5HT?和5HT?受体。不良反应有嗜睡、食欲增加、体重增加等。

镇痛药中，吗啡是阿片生物碱类镇痛药，作用机制是激动中枢神经系统阿片受体，产生镇痛、镇静、镇咳等作用。其药理作用广泛，对各种疼痛都有强大的镇痛作用，同时有明显的镇静作用，可消除疼痛引起的焦虑、紧张等情绪反应。不良反应有呼吸抑制、便秘、成瘾性等。哌替啶是人工合成镇痛药，作用机制与吗啡相似，通过激动阿片受体发挥作用。它的镇痛作用较吗啡弱，但成瘾性较吗啡轻，临床可用于各种剧痛、心源性哮喘等。美沙酮是μ阿片受体激动剂，镇痛作用与吗啡相当，但口服美沙酮后吸收完全，作用时间长，耐受性和成瘾性发生较慢，戒断症状相对较轻，可用于阿片类成瘾的脱毒治疗。纳洛酮是阿片受体拮抗剂，能竞争性阻断μ、κ、δ等阿片受体，主要用于阿片类药物过量中毒的解救，可迅速翻转阿片类药物的作用，解除呼吸抑制及其他中枢抑制症状。

此外，在药物相互作用方面，抗癫痫药与其他药物的相互作用较为复杂。例如，苯妥英钠是肝药酶诱导剂，可加速多种药物的代谢，如与糖皮质激素、口服避孕药等合用时，可使这些药物的血药浓度降低，疗效下降。卡马西平也具有肝药酶诱导作用，与丙戊酸钠合用时，可使丙戊酸钠的血药浓度降低。抗抑郁药中，SSRI与单胺氧化酶抑制剂（MAOI）合用可能会引起5羟色胺综合征，表现为高热、兴奋、意识障碍、肌阵挛等严重不良反应，因此两类药物不能同时使用，换用药物时需要有足够的洗脱期。镇痛药中，吗啡与巴比妥类等中枢抑制药合用，可加重呼吸抑制作用，增加不良反应的发生风险。

对于这些中枢神经系统疾病用药，考生不仅要掌握各类药物的作用机制、药理作用、临床应用和不良反应，还要熟悉药物相互作用等内容，以便在考试中准确作答，同时在实际工作中合理用药，保障患者用药安全有效。