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专业进展——药物组学
1.药物组学基本概念掌握
三、药物组学2.多态性药物代谢酶与体的多态性了解
3.在化给药中的应用剂量效应掌握
一、药物组学:
组(genome):是指生物体单倍细胞中一套完整的遗传物质,包括所有的和间区域(即
编码区和非编码区)。
药物组学:是研究人类变异和药物反应的关系,利用组学信息解答不同对同一药物
反应存在差异的。
人类组计划是由序列(结构)组学向功能组学的转移。开启了人类的“后组时代”。
后组时代研究的重要方向:
功能组学
比较组学
结构组学
蛋白质组学
药物组学
……
二、多态性
多态性是指在一个生物群体中,呈不连续多峰曲线分布的一个或多个等位发生的遗传变异。
人类遗传变异:
质量性状(一对变异):抗原的有无
数量性状(多对变异):身高、体重
阈性状(多对变异):抗病率、率、产仔率
内容:
1.药物代谢酶的多态性
同一位点上具有多个等位引起,其多态性决定表型多态性和药物代谢酶的活性,造成不同个
体间药物代谢反应的差异。是产生药物毒副作用、降低或丧失药效的主要之一。
Ⅰ相代谢酶-CYP450超大
共涉及1000种药物的代谢(拓展)
多种亚型:CYP1、CYP2、CYP3……
15个亚:A~Q
如:CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A5等
例:
奥美拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑等质子泵抑制剂由P450酶代谢,主要由CYP2C19,部分由CYP3A4
代谢。
因此,CYP2C19的多态性会影响质子泵抑制剂的药动学,从而影响后者治疗酸相关疾病的临床效
果。
埃索美拉唑仅经CYP3A4代谢。
药物疗效和毒副作用的间差异一直是困扰临床治疗的一个重大问题。研究表明
2.药物蛋白
在药物的吸收、排泄、分布、等方面起重要作用,其变异对药物吸收和消除具有重要意义。
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Pharmacogenomics
1.Phar基本概念掌握
macogenomics
3.Pharmacogenomics2.GeneGenepolymorphismsofdrugmetabolizing
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