2025年脂质体报告 .pdfVIP

长风破浪会有时，直挂云帆济沧海。——李白

生物材料读书报告

辅导老师：陈荣

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学生：陈方升

勿以恶小而为之，勿以善小而不为。——刘备

一．摘要

脂质体是一种定向药物载体，属于靶向给药系统的一种新剂型。它可以将药物粉末或溶

液包埋在直径为纳米级的微粒中，这种微粒具有类细胞结构，进入人体内主要被网状内皮系

统吞噬而激活机体的自身免疫功能，并改变被包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、

肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数，减少药物的治疗剂量和降低药物的

毒性。

脂质体最初是由英国学者Bangham和Standish将磷脂分散在水中进行电镜观察时发现

的。磷脂分散在水中自然形成多层囊泡，每层均为脂质的双分子层；囊泡中央和各层之间被

水相隔开，双分子层厚度约为4纳米。后来，将这种具有类似生物膜结构的双分子小囊称为

脂质体[1]。1971年英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体。

脂质体是由磷脂、胆固醇等为膜材包合而成。这两种成分不但是形成脂质体双分子层的

基础物质，而且本身也具有极为重要的生理功能。

用磷脂与胆固醇作脂质体的膜材时，必须先将类脂质溶于有机溶剂中配成溶液，然后蒸

发除去有机溶剂，在器壁上形成均匀的类脂质薄膜，此薄膜是由磷脂与胆固醇混合分子相互

间隔定向排列的双分子层所组成。

按性能，脂质体可分为一般脂质体（包括单室脂质体、多室脂质体和多相脂质体等）、

特殊性能脂质体、热敏脂质体、PH敏感脂质体[2]、超声波敏感脂质体、光敏脂质体和磁性

脂质体等。按荷电性，脂质体可分为中性脂质体、负电性脂质体、正电性脂质体。

二．脂质体的药用机制

①细胞外释药当脂质体进入与肿瘤部位后，在一定的外部因素作用下（如与肿瘤细胞接触

﹑瘤内因代谢旺盛而局部温度升高），脂质体药物释放。在此情况下，脂质体作为药物在肿

瘤内的储备库。

②表面结合脂质体的内化蛋白质结合于细胞表面受体，在其与细胞分离之前被内化，这

一过程称为受体介导的内化。通过这一过程细胞可从外界环境中摄取营养，调整细胞内蛋白

成分。许多报道证实小的脂质体靶向于肿瘤细胞后通过此途径内化。

③与靶细胞膜或胞内膜溶融合释药脂质体与靶细胞膜或胞内膜融合是一种主动的投药的

过程。在原理上其可通过与细胞膜融合释药与脂质体通过受体介导的内吞后与核膜融合释

药，靶细胞与脂质体的非特异性的粘附作用也会导致膜的融合释药。脂质体与靶细胞相互作

用释药，在已有的研究中发现，每一种靶向给药并不是通过一种方式，而是一种方式为主，

天行健，君子以自强不息。地势坤，君子以厚德载物。——《周易》

多种方式联合作用释药入细胞内。

三．制备方法

1，常规方法

对于一些亲水性药物，使用常规的制备方法也可以得到满意的包封率。胡静等（1）用

简单的薄膜水化-机械分散法研究了硫唑嘌呤（Aza）脂质体包封率的影响因素。这些因素包

括卵磷脂与胆醇摩尔比、缓冲液(PBS)pH值、水相用量及药脂重量比。通过正交设计得到最

佳处方所制得的3批硫唑嘌呤脂质体形态圆整，大小均匀，粒度范围0.01～0.42μm，包封

率均达30%以上。但在实验中发现药脂重量比增加时，包封率反而下降，这说明Aza的利用

率在减少。

吴骏等（2）使用逆相蒸发法制备阿昔洛韦