2025年伊尼妥单抗……一文讲全最新 HER2 阳性乳腺癌靶向药 .pdfVIP

操千曲尔后晓声，观千剑尔后识器。——刘勰

图卡替尼，伊尼妥单抗……一文讲全最新HER2阳性乳

HER-2阳性乳腺癌占全部乳腺癌分子类型的15%～20%，该种类型乳腺

癌恶性程度高，易发生侵袭转移，预后较差，但随着抗HER-2药物的不

断出现及广泛应用，使得这类患者的预后得到显著的改善。

尽管如此，绝大多数HER-2阳性晚期乳腺癌患者终将出现耐药，对这类

患者的治疗仍任重道远。值得欣慰的是，随着药物研发的进步，2020年

多种抗HER-2靶向药物相继问世，使HER-2阳性乳腺癌的治疗策略不

断优化。本文拟对今年抗HER-2药物的现状进行简单梳理。

是否上市：国产曲妥珠单抗于2020年7月和8月相继获得欧盟委员会

及中国国家药品监督管理局批准上市，成为首个获得中欧均批准的国产

单抗生物类似药。

是否纳入医保：目前该药已完成上海、江苏、山东和四川等省份的医保

准入和多家医院进院工作。

适应证：用于HER-2阳性早期乳腺癌、转移性乳腺癌和转移性胃癌。

临床研究：经过由中国医学科学院肿瘤医院国家新药（抗肿瘤）临床研

究中心主任徐兵河教授牵头的国际多中心、随机、对照III期临床研究的

为天地立心，为生民立命，为往圣继绝学，为万世开太平。——张载

验证，国产曲妥珠单抗与原研曲妥珠单抗在HER-2阳性转移性乳腺癌患

者中的疗效、安全性和药代动力学相当。

优点：国产曲妥珠单抗更注重临床实践的灵活剂量调整，不但具备150

mg规格的常规剂型，而且有60mg规格的补充剂型，将进一步为患者

节约医疗费用。更重要的是不含防腐抑菌剂，更符合中国及欧盟药典的

要求。

是否上市：2020年6月19日，注射用伊尼妥单抗正式获得国家药品监

督管理局批准。

是否纳入医保：目前，伊尼妥单抗已进入《2020年国家医保药品目录调

整通过形式审查的申报药品名单》，据医保局8月发布的2020年医保

目录调整工作方案，年底将公布最终名单。

适应证：用于治疗HER-2过度表达的转移性乳腺癌。

临床研究：该药物获批主要基于一项随机、对照、开放、多中心平行设

计的Ⅲ期临床试验，该试验评价伊尼妥单抗同步/序贯联合长春瑞滨治疗

HER-2过度表达的转移性乳腺癌（MBC）的临床疗效和安全性（研究结

果见图1)。

天行健，君子以自强不息。地势坤，君子以厚德载物。——《周易》

优点：

•在关键质量属性方面，与原研曲妥珠单抗相比，两者与HER-

2抗原的结合活性和亲和力、对体外癌细胞增殖抑制活性、蛋

白空间折叠、热稳定性均一致。

•在糖基化修饰方面，伊尼妥单抗唾液酸化水平提高60%，半

衰期延长50%，伊尼妥单抗高甘露糖化水平制剂降低40%，

伊尼妥单抗聚体杂质为二聚体，曲妥珠单抗聚体杂质为三聚

体，因此理论上而言，伊尼妥单抗免疫原性风险更低，长期使

用安全性或更佳。

•在生存获益方面，与原研曲妥珠单抗相比，伊尼妥单抗通过改

变