47-抗恶性肿瘤总结课件.pptVIP

抗恶性肿瘤药物;学习要求;第一节概述;第一节概述;二、恶性肿瘤细胞的特点;目前恶性肿瘤尚无满意的防治措施，其治疗仍为手术切除、放射治疗和化学治疗等方法相结合的综合治疗。

手术切除和放射治疗都是属于局部治疗措施，目的在于清除或摧毁恶性肿瘤病灶。

化学药物治疗是主要全身的系统治疗方法，但是也有其局限性（毒性反应，耐药性）。

新型探索性治疗：免疫治疗，基因治疗等。;*;*;*;*;*;第一节小结;第二节细胞毒类抗肿瘤药;一、影响核酸合成的药物;甲氨蝶呤（methotrexate,MTX）;*;氟尿嘧啶（fluorouracil，5-FU）;*;[机理]结构与次黄嘌呤和腺嘌呤相似,进入体内以后可转变为硫代肌苷酸,阻止肌苷酸变为腺苷酸和鸟苷酸,干扰嘌呤代谢,阻碍DNA合成,主要作用于S期。

[应用]急性淋巴性白血病(儿童)、大剂量对绒毛膜上皮癌。;[机理]阻止胞苷酸还原为脱氧胞苷酸，抑制DNA合成。选择性作用于S期细胞;阿糖胞苷（cytarabine，Ara-C）;*;烷化剂：氮芥；环磷酰胺；噻替哌；白消安；

顺铂

抗生素类：丝裂霉素；博来霉素；

喜树碱类：;1.烷化剂:

是一类化学性质很活泼的化合物,具有一个或两个烷基，在体内能形成碳正离子或带正电荷基团，从而易与DNA或蛋白质中亲核基团起烷化反应，使DNA链断裂。如氮芥、环磷酰胺。

;*;环磷酰胺（CTX）

体外无抗肿瘤活性,进入体内后,在肝P450酶作用下,转化为磷酰胺氮芥,与DNA烷化形成交叉联结,影响DNA功能。周期非特异性药

[应用]

抗癌谱广,对恶性淋巴瘤疗效显著，对多发性

骨髓瘤、急性淋巴细胞白血病、卵巢癌、乳癌等

也有效。;顺铂（cisplatin）

周期非特异性药。与DNA链上的碱基交叉连接，破坏DNA

的结构和功能。抗瘤谱广，对非精原细胞性睾丸瘤最有效。

消化道反应、骨髓抑制。

卡铂（carboplatin）

二代铂类。机制似顺铂，抗瘤活性强，毒性低。;丝裂霉素（mitomycinC）

【作用机制】具有烷化作用，与DNA双链交叉连接，抑制DNA复制，也使部分DNA链断裂，属周期非特异性药。

【药理临床】抗瘤谱广；用于胃癌、肺癌、乳腺癌、慢性粒细胞性白血病、恶性淋巴瘤等

【不??反应】骨髓抑制，消化道反应

;【药物】喜树碱（CPT），伊立替康（CPT11），拓扑替康（Toptecan）

【作用机制】作用靶点是DNA拓扑异构酶Ⅰ，干

扰DNA的结构和功能。

【临床应用】胃癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、

急性及慢性粒细胞性白血病；膀胱

癌、大肠癌、肝癌等有效

【不良反应】喜树碱不良反应大，泌尿道刺激、

消化道反应，骨髓抑制、脱发等。;*;*;*;【作用机制】嵌入到DNA碱基对间，结合到DNA上，阻止RNA转

录过程，抑制RNA合成；也能阻止DNA复制。周期

非特异性药。对S期作用强。抗瘤谱广，疗效高。

【临床应用】主要用于耐药的急性淋巴细胞白血病或粒细胞白

血病、恶性淋巴肉瘤等。

【不良反应】心肌退行性病变和心肌间质水肿(最严重)；消化

道反应；骨髓抑制等;;*;*;谢谢大家！