中国计量大学《药剂学》课件-第十一章 药物微粒分散体系的基础理论.pptVIP

第十一章药物微粒分散体系的基础理论第一节概述一、药物微粒分散体系的概念分散体系是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成的体系。被分散的物质称为分散相，而连续的介质称为分散介质。在药剂学中，微粒分散体系被发展成为微粒给药系统。二、微粒分散体系的性能与作用微粒分散体系的性能：（1）表面现象（2）热力学不稳定体系：絮凝、聚结、沉降的趋势（3）粒径更小的分散体系还具有明显的Brown运动、Tyndall现象、电泳等性质微粒分散体系的作用（1）提高溶解度、溶解速度，提高生物利用度（2）提高微粒的分散性和稳定性（3）体内分布具有一定选择性（4）微囊、微球等微粒分散体系具有缓释作用（5）改善药物在体外的稳定性三、微粒大小与测定方法（1）微粒大小完全均一的体系称为单分散体系，大小不均一的为多分散体系（2）表示方法：几何学粒径、比表面粒径、有效粒径等（3）测定方法：光学显微镜法、电子显微镜法、激光散射法、库尔特计数法、Stoke’s沉降法、吸附法等以电子显微镜法和激光散射法为例1、电子显微镜法主要包括透射电镜（TEM）和扫描电镜（SEM）。由于微粒一般分散在分散介质中，用TEM测定微粒的粒径较常用。可以得到微粒粒径分布和平均值的数据。2、激光散射法I式中，I—散射光强度；I0—入射光强度；n—分散相得折射率；n0—分散介质的折射率；λ—入射光波长；V—单个粒子的体积；v—单位体积比溶液中粒子数目。可以测定粒子大小及分布。第二节微粒分散体系的性质与特点 微粒分散体系的性质包括其1、热力学性质2、动力学性质3、光学性质4、电学性质等一、热力学性质△G=σ△A其中，σ—表面张力；△A—表面积的增量。对于常见的不溶性微粒的水分散体系而言，σ为正值，且数值较大。1、表面积增加，表面自由能增加，具有强烈的聚结趋势。2、表面张、张力降低，明显降低体系的表面自由能。选用适当的表面活性剂是常用的稳定化方法。此外，还有机械膜、电性保护膜和增加介质粘度等。3、微粒的粒径的变化改变溶解度。二、动力学性质 （一）Brown运动r≥10-5m，撞击可以彼此抵消，无布朗运动；r＜10-5m，撞击不能抵消，布朗运动。（二）Stoke’s定律粒径较大的微粒受重力作用，静置时会自然沉降，三、光学性质光的吸收：化学组成和结构光的反射与散射：微粒大小粗分散体系：反射光为主，不能观察到乳光现象低分子真溶液：透射光为主，不能观察到乳光现象乳光是微粒散射的宏观表现，即丁达尔现象。四、电学性质电离、吸附及摩擦带电(一）电泳如果将两个电极插入微粒分散体系的溶液中，通以电流，则分散于溶液中的微粒可向阴极或阳极移动的定向移动就叫电泳。当静电力（Fe）和摩擦阻力大小（Fs）相等时有，（二）微粒的双电层结构见课本P280从切动面（bb)至电势变为零处（cc)的电位差叫动电位，即ζ电位。ζ=σε/r式中，σ—表面电荷密度，ε—介质的介电常数。相同条件下，微粒越小，ζ电位越高。第三节与微粒分散体系物理稳定性有关的理论宏观上表现为：微粒粒径的变化、微粒的絮凝、聚结、沉降、乳析、和分层等。一、絮凝与反絮凝1、絮凝在体系中加入一定量的某种电解质，可能中和微粒表面的电荷，降低双电层的厚度，斥力下降，形成疏松的纤维状结构2、反絮凝在微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ζ电位升高，静电排斥力阻碍了微粒之间碰撞聚结。3、硫酸钡混悬剂，ζ电位22mv,絮凝；ζ电位在50—