β内酰胺类抗生素与合理用药.pptVIP

2025/10/201β-内酰胺类抗生素与合理用药

2025/10/202序言抗菌药的研制开发和临床应用是二十世纪医学领域中的重大成就，曾被视为彻底消灭微生物病原的有效手段，它拯救了千千万万人的生命，但在新的世纪，人类对抗菌药物的应用面临巨大的挑战。

2025/10/203一、β－内酰胺类抗生素

β－内酰胺类是指其主核构造上具有β－内酰胺环的一大类抗生素，按其构造特点分为：青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类、氧头孢烯类、单环类及β－内酰胺酶克制剂。其关键构造如下图：

2025/10/204一、β－内酰胺类抗生素青霉烷类

2025/10/205一、β－内酰胺类抗生素碳青霉烯类

2025/10/206一、β－内酰胺类抗生素头孢烯类

2025/10/207一、β－内酰胺类抗生素［抗菌作用机制］通过与细菌胞膜的靶蛋白—青霉素结合蛋白(Penicilin-bindingproteins,PBPs）相结合，干扰细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，属于繁殖期杀菌剂。每个细菌约具有数千个PBP分子。PBPs具有酶活性，某些PBPs为胞壁合成所必需的粘肽水解酶和内切酶。

2025/10/208一、β－内酰胺类抗生素β－内酰胺类抗生素通过与PBPs竞争性结合，使粘肽链无法交联生成胞壁和中隔，干扰细菌分裂，使细菌呈丝状伸长或进而形成球状体，继而破裂死亡。

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