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抗胆碱药tft第一页,共25页。
M胆碱受体阻断药第二页,共25页。
AntimuscarinicDrugs生物碱–主要来源于植物阿托品(代表药)东莨菪碱叔胺类季胺类–异丙托铵特性脂溶性吸收好易进入大脑分布广季胺类正好相反第三页,共25页。
阿托品与东莨菪碱来源阿托品-Atropabelladonna东莨菪碱-Hyoscyamusniger第四页,共25页。
化学结构+阿托品与东莨菪碱第五页,共25页。
阿托品Atropine作用机制竞争性阻断M-R药理作用腺体分泌?(敏感性不同)汗、唾液泪、呼吸道胃壁细胞第六页,共25页。
阿托品Atropine眼扩瞳括约肌松弛,扩大肌保持原张力升高眼内压前房角变窄?阻碍房水回流调节麻痹睫状肌松弛?悬韧带拉紧?晶体扁平?屈光度??视近不清第七页,共25页。
阿托品对眼的作用第八页,共25页。
阿托品Atropine内脏平滑肌松弛取决于其功能状态,痉挛状态:明显胃肠输尿管、膀胱逼尿肌胆、支子宫平滑肌影响小第九页,共25页。
阿托品Atropine心脏小剂量:HR↓(-)突触前膜M1-R?ACh↑大剂量:HR↑,传导↑(-)突触后膜M2-R?解除迷走N对心脏(-)第十页,共25页。
阿托品Atropine血管小剂量:血管血压无影响大剂量:扩张血管(机制不明)解除小A痉挛
改善微循环第十一页,共25页。
阿托品AtropineCNS治疗量:轻度兴奋大剂量:兴奋中毒量:过度兴奋?抑制第十二页,共25页。
阿托品的用途解除平滑肌痉挛内脏绞痛:胃肠最好
胆/肾:+镇痛药尿遗症、尿频尿急等刺激症状制止腺体分泌麻醉前给药严重盗汗/流涎眼科应用虹膜睫状体炎;检查眼底验光(儿童)抗感染中毒性休克舒张血管\改善微循环抗缓慢型心律失常急性心梗早期解救有机磷中毒早期、足量、反复与解磷定合用第十三页,共25页。
阿托品Atropine不良反应口干心悸皮肤潮红视力模糊排尿困难便秘汗↓→体温↑CNS(+)→(-)第十四页,共25页。
阿托品Atropine禁忌症青光眼前列腺肥大第十五页,共25页。
东莨菪碱Scopolamine作用特点中枢CNS(-)抗晕动、抗帕金森病外周??腺体、眼→较强平滑肌、心血管弱第十六页,共25页。
东莨菪碱Scopolamine用途麻醉前给药止吐、防晕动症抗帕金森病第十七页,共25页。
山莨菪碱Anisodamine,654-2作用特点内脏平滑肌、血管→较强CNS、腺体、眼→较弱用途抗感染中毒性休克解除胃肠绞痛第十八页,共25页。
阿托品的合成代用品扩瞳药后马托品托吡卡胺扩瞳、调节麻痹弱、快、短查眼底、验光解痉药丙胺太林双环胺解痉,(-)胃酸分泌贝那替秦解痉,(-)胃酸分泌,安定黄酮哌酯奥昔布宁膀胱平滑肌解痉强选择性哌仑西平替仑西平选择性(-)M1-R→胃酸↓第十九页,共25页。
N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药
N2胆碱受体阻断药第二十页,共25页。
N1胆碱受体阻断药美卡拉明(mecamylamine)樟磺咪酚(trimetaphancamsilate)速效、短效反复用药易耐受用于术中控制性降压、高血压急症不良反应多而严重(少用)第二十一页,共25页。
N2受体阻断药阻断N-M接头的N-R→→肌松非去极化型肌松药去极化型肌松药筒箭毒第二十二页,共25页。
去极化型肌松药代表药琥珀胆碱Succinylcholine机制(+)N2-R→终板持久去极化
→对Ach不应→肌松Ⅰ相:去极化阻断
Ⅱ相:脱敏感阻断第二十三页,共25页。
去极化型肌松药作用特点初期→短暂肌束颤动,易产生耐受抗胆碱酯酶药加强、延长其作用第二十四页,共25页。
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