药物新剂型常用辅料2讲课文档.pptVIP

１.聚异丁烯类压敏胶溶于苯、氯仿、二硫化碳和庚烷等烃类溶剂中，不溶于极性溶剂。性质稳定，耐氧和耐水性很好，对植物油有较强的耐受性。对极性基材的粘性弱，加入树脂或其它增粘剂克服。第56页，共103页。低分子量：粘稠流体，在压敏胶中主要起增粘及改善胶粘层的柔软性的作用，改善胶粘层的柔软性和韧性。高分子量：弹性固体，增加压敏胶剥离强度和内聚力。第57页，共103页。聚异丁烯压敏胶的规格与分子量厂家商品名型号平均分子量ExxonVistanexLM-MS43,000－45,000LM-MH51,000－56,000LM-H58,000－68,000MML-80750,000－1,050,000MML-1001,060,000－1,440,000MML-1201,450,000－1,870,000BASFOppanolB1040,000B1255,000B1585,000B30200,000B50400,000B1001,110,000B1502,600,000第58页，共103页。２.丙烯酸类压敏胶常用单体：2-乙基已基丙烯酸酯、丙烯酸丁酯、丙烯酸、丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸缩水甘油酯等有优良的粘合性，耐老化性，耐光性和耐水性，长期存放对压敏性没有明显影响。适合极性基材皮肤的透气和透湿性较好第59页，共103页。３.聚硅氧烷压敏胶聚二甲基硅氧烷与硅树脂经缩聚反应而成聚硅氧烷压敏胶对基材的润湿能力强，适合各种基材表面的涂布。水分及空气容易渗透。具有优异的生物性能，如无毒、无过敏性、生物相容、对许多药物有良好的渗透性等。第60页，共103页。(四)背衬材料与保护膜1．背衬材料聚氯乙烯、聚乙烯、铝箔、聚丙烯、聚酯和聚对苯二甲酸二乙酯等，常用它们的复合膜。第61页，共103页。2．保护膜需用防粘材料聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯等，用有机硅隔离剂处理，避免压敏胶粘附。对于渗透性或挥发性很强的药物以及油性药物不适宜。石蜡或甲基硅油处理而成的不粘纸第62页，共103页。脂质体抗癌药物产品及研究进展情况第63页，共103页。对脂质体来说，将靶向因子－脂质连接物插入含药脂质体的外层脂质分子层中，是一种操作性强的有效的靶向因子连接手段。脂质体在主动靶向制剂中的应用第64页，共103页。DiagramofsynthesizereactionbetweenWGAandPE

第65页，共103页。Transmissionelectronphotomicrogramsofinsulinliposomes

a－conventionalliposomes,b－WGAmodifiedliposomes

第66页，共103页。脂质体在基因治疗中的应用1987年Felgner等率先用脂质体作为基因转移载体。阳离子脂质体是应用最多的非病毒基因载体。它们一般由带正电荷的脂类与中性脂类按一定的摩尔比组成。阳离子脂质体并不是将DNA包裹在其脂质双分子层中,而是若干阳离子脂质囊泡将DNA链夹在其中,形成片层状结构。第67页，共103页。Ⅱ脂质体的组成和结构特点

一脂质体的组成脂质体是由磷脂、胆固醇等为膜材包合而成。这两种成分是形成脂质体双分子层的基础物质，具有良好的生物相容性。1．磷脂类磷脂类包括卵磷脂、脑磷脂、大豆磷脂及合成磷脂等都可以作为脂质体的双分子层物质基础。2．胆固醇胆固醇与磷脂共同构成脂质体基础物质。第68页，共103页。磷脂结构通式式中：R1、R2是疏水链，R由C12～C18，可为饱和烃链或不饱和烃链；X为亲水头，X不同，则磷脂命名不同第69页，共103页。天然磷脂：胆碱+磷脂酸→磷脂酰胆碱(PC)，即卵磷脂乙醇胺+磷脂酸→磷脂酰乙醇胺(PE)，即脑磷脂丝氨酸+磷脂酸→磷脂酰丝氨酸(PS)合成磷脂：二棕榈酰-α磷脂酰胆碱（DPPC）二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（DMPC）等。第70页，共103页。?第71页，共103页。第72页，共103页。胆固醇结构

第73页，共103页。磷脂和胆固醇分子排列示意图

第74页，共103页。磷脂和胆固醇分子排列把含类脂质的醇溶液倒入水面时，醇很快地溶解于水，而类脂分子则排列在空气一水的界面上极性部分在水里，亲油的非极性部分则伸向空气中当极性类脂分子被水完全包围时