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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Tubulin-IN-53
Cat.No.:HY-175512
分⼦式:C₂₀H₁₆ClNO₆
分⼦量:401.8
作⽤靶点:Microtubule/Tubulin;Apoptosis;ReactiveOxygenSpecies
(ROS)
作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Cytoskeleton;Apoptosis;
Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease;NF-κB
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Tubulin-IN-53是⼀种强效的微管蛋⽩(Tubulin)抑制剂,其IC50为6.06μM。Tubulin-IN-53通过靶向微管蛋
⽩的秋⽔仙碱结合位点来抑制微管蛋⽩的聚合,破坏微管⽹络。Tubulin-IN-53诱导MCF-7细胞周期停滞于
G2/M期并导致细胞凋亡(apoptosis),同时抑制细胞迁移,并伴随线粒体膜电位降低和活性氧(ROS)积累增加
。Tubulin-IN-53还能破坏⼈脐静脉内⽪细胞的⾎管⽣成。Tubulin-IN-53可⽤于乳腺癌和肺癌等癌症研究
[1]。
体外研究Tubulin-IN-53(CompoundA7)(72h)exhibitsantiproliferativeactivitiesinvariouscancercellswithIC50sof
6,4,5,6,4and10nMagainstPC-3,MCF-7,MDA-MB-231,A549,HT-29andA549/TxRcellsand
cytotoxicityonnormalcellswithCC50sof112and220nMagainstL02andMCF-10Acells[1].
Tubulin-IN-53(5-20nM,14d)consistentlyinhibitsMCF-7cellscolonyformation[1].
Tubulin-IN-53(5-20nM,6h)dose-dependentlyinhibitsthetheformationofEBIandβ-tubulinadductsand
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