第28章抗心绞痛药.pptxVIP

第28章抗心绞痛药第一页，共32页。

2第一节概述什么是心绞痛？冠心病的常见症状是心肌急剧的、暂时的缺血缺氧引起的急性发作时病人胸骨下压迫性疼痛，并放射到 左上肢第二页，共32页。

3一、心绞痛分类稳定型（典型）：多由运动、劳累和情绪激动 引起不稳定型：多与冠状动脉硬化、血小板聚集、 血栓形成有关变异型：由冠脉痉挛引起，常在夜间和休息时发作第三页，共32页。

4发病原因冠脉血管病变：冠状动脉硬化栓塞血流剧烈运动或情绪激动心肌耗氧缺血、缺氧时，代谢产物（乳酸、丙酮酸等）在心肌细胞中累积刺激感觉神经产生痛觉第四页，共32页。

第五页，共32页。

6心肌耗氧心肌收缩力心率心室壁张力心肌供氧冠脉血流侧枝循环（一般时关闭）二、影响心肌耗氧与供氧的因素第六页，共32页。

7供给心肌血液的冠状动脉和侧枝循环冠状动脉侧枝循环第七页，共32页。

8健康人和冠脉硬化病人的冠脉血流比较休息时侧枝关闭运动时侧枝开放健康人冠心病患者运动时侧枝无法开放更大休息时侧枝开放第八页，共32页。

9三、抗心绞痛药作用机制减少耗氧量增加供氧量抗血小板聚集、抗血栓形成第九页，共32页。

10四、抗心绞痛药分类硝酸酯类——硝酸甘油β-受体阻断药——普萘洛尔钙拮抗药硝苯地平、氨氯地平维拉帕米、地尔硫卓第十页，共32页。

11第二节硝酸酯类(nitrates)

——硝酸甘油第十一页，共32页。

12硝酸甘油[Pharmacokinetics]口服后肝脏首过效应大，生物利用度＜10%，故不宜口服。舌下含服，吸收迅速，2-3min起效，作用时间20-30min。也可经皮给药—硝酸甘油贴片，用于预防第十二页，共32页。

13[Pharmacologicalactions]基本作用：扩张血管平滑肌1、降低心肌耗氧量扩张静脉血管→减少回心血量→心室容积缩小→心室壁张力↓→心肌耗氧量↓第十三页，共32页。

14[Pharmacologicalactions]2、扩张冠状动脉，增加缺血区血流灌注硝酸甘油特点：选择性扩张较大的心外膜血管，而对阻力血管的舒张作用较弱冠脉狭窄时，缺血区因代谢产物累积而处于舒张状态；相对而言，非缺血区血管阻力较大 （即正常区域）总的结果：硝酸甘油使血液流向缺血区域第十四页，共32页。

阻力较大阻力较小缺血区因代谢产物累积而处于舒张状态(正常区域)(正常区域)第十五页，共32页。

16[Pharmacologicalactions]3、保护缺血心肌细胞，减轻损伤释放NO，促进内源性PGI2等释放，保护心肌细胞4、抑制血小板聚集和黏附，抗血栓形成NO具有此作用第十六页，共32页。

17[硝酸酯类扩张血管平滑肌的作用机制]硝酸酯类药物→产生NO→激活鸟苷酸环化酶→[cGMP]↑→激活cGMP依赖性蛋白激酶→胞内[Ca2+]↓→肌球蛋白轻链去磷酸化→平滑肌舒张第十七页，共32页。

18硝酸酯类扩张血管平滑肌的作用机制第十八页，共32页。

19[Clinicaluses]各种类型心绞痛舌下含服——缓解急性发作透皮贴剂——用于预防急性心肌梗塞静脉给药——降低心肌耗氧量，增加缺血 区供血→缩小梗死范围充血性心力衰竭因为可以减少回心血量第十九页，共32页。

20[Adversereactions]

常见头痛体位性低血压连续使用易产生耐受性连续使用2周后，应停药1周不同类的硝酸酯之间有交叉耐受性第二十页，共32页。

21?，?受体分布部位及作用皮肤血管、粘膜血管(激动?1?收缩)肾血管(激动?1?收缩) ---突触前膜(激动?2?负反馈)---心肌细胞(激动?1?兴奋) 冠脉血管、骨胳肌血管(激动?2?扩张) 支气管平滑肌细胞(激动?2?扩张)?2?1?2?1??第二十一页，共32页。

22第三节β受体阻断药—普萘洛尔[MechanismandPharmacologicalactions]阻断β2受体阻断β2受体,使非缺血区（正常区域）冠脉血管收缩相反，缺血区冠脉血管受代谢产物刺激→血管代偿性扩张总的结果：血液流向代偿性扩张的缺血区第二十二页，共32页。

23阻断β1受体抑制心脏活动→心肌耗氧量↓阻断β受体改善心肌缺血区对葡萄糖的摄取