药物的化学结构修饰与新药研究开发-药物化学PPT课件 64页.pptx

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第一节药物的化学结构修饰对药效的影响

(EffectsofChemicalStructureModificationonPharmacologicalActivity)

;;烷基链支化也能影响分子的药理活性。如果作用机制与分子的亲脂性密切相关，碳链的支化将降低化合物的亲脂性，从而显著改变其生物活性。

例如，异丙嗪（Promethazine）主要呈现抗组胺活性，丙嗪（Promazine）抗组胺活性大大降低，却明显增加了镇静和安定作用。

;芳环上取代基位置不同也会产生不同的药理活性。

芳环上的取代基可以通过环改变电子分布，从而影响环与生物靶标的相