解热镇痛抗炎药本讲课文档.pptVIP

第1页，共26页。非甾体抗炎免疫药（NSAIDs）的

历史回顾1763年：Stone描述柳皮浸出液治疗发热和间日疟1860年：合成了水杨酸1899年：德国拜耳公司Hoffman合成了乙酰水杨酸1952年：保泰松问世，开始使用NSAIDs名称1960年：吲哚乙酸类药物—吲哚美辛上市1971年：JohnVane等发现NSAIDs抑制COX，使PGs产生减少。随后相继推出了丙酸类（布洛芬等）、苯乙酸类（双氯芬酸）、昔康类（吡罗昔康），不同剂型的开发也相继进行。1991年：Herschman等用分子克隆技术证实了COX有两同工酶第2页，共26页。基本作用机制抑制体内前列腺素合成酶（环氧酶，COX）,使前列腺素减少合成前列腺素—prostaglandin，PG第3页，共26页。前列腺素（prostaglandin，PG）前列腺素是一种自体活性物质，广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中。参与多种体内功能的调节。合成和释放的增多，导致体温调定点的提高，体温升高。PG具有一定的致痛作用，同时还具有显著地提高痛觉神经末梢对其它致痛物质的敏感性。PG参与炎症反