第二章药物对机体的作用药效学.pptVIP

药物的基本作用;药物作用的方式

局部作用（localaction）

根据药物作用部位，无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用。

全身作用（又称吸收作用或系统作用）：

是指药物通过吸收经血液循环（或直接进入血管）而分布到机体有关部位发挥的作用。;药物作用的选择性

药物对不同组织器官在作用性质和作用强度上的差异

选择性高，针对性强，应用范围小，不良反应少

选择性低，针对性差，应用范围广，不良反应多;药物作用的两重性;治疗作用：

凡能达到防治效果的作用称治疗作用。

对因治疗（etiologicaltreatment）

针对病因治疗。

对症治疗（symptomatictreatment）

用药物改善疾病症状，

但不能消除病因。;不良反应（Adversereaction）

凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。

包括：副作用、毒性反应、变态反应、继发反应、后遗效应、和致畸作用;副作用（sidereaction）

治疗剂量下发生的与治疗目的无关的效应，与选择性低有关

毒性反应（toxicreaction）

剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应，包括急性毒性、慢性毒性以及特殊毒性反应（三致：致癌、致畸、致突变）;变态反应（allergicreaction）;继发性反应(secondaryreaction)

直接由药物的治疗效应引发的不良反应，如二重感染

后遗效应(residualeffect)

停药后血药浓度已降到阈水平以下时残留的药理效应

致畸作用(teratogenesis）：

有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎。;受体理论;受体的特征

饱和性(saturality)；

特异性(specificity)；

可逆性(reversibility)；

高亲和力(highaffinity)；

结构专一性（stucturalspecificity)；

立体选择性（strereoslectibity)；;区域分布性（regionaldistribution）；

亚细胞或分子特征（subcellularormolecularcharacterization）；

配体结合试验资料与药理活性的相关性(bindingdatavspharmacologicalactivityrelationship）；

生物体存在内源性配体

（endogenousligand）;绝大多数配体与受点的作用是通过分子间的吸引力（范德华力）、离子键、氢键等形式结合。;受体??型和受体调节;现在是15页\一共有42页\编辑于星期五;另外，也可根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点，将受体分为四类：;G蛋白偶联受体(G-protiencoupledreceptors)

;现在是18页\一共有42页\编辑于星期五;现在是19页\一共有42页\编辑于星期五;具有酪氨酸激酶活性的受体

（tyrosinekinase-linkedreceptors）

;调节基因表达的受体

(regulargenetranscriptionreceptors）。;受体调节（receptorregulation）

受体与配体作用过程中，其有关的受体数目和亲和力的变化称受体调节。

向下调节和向上调节

同种调节和异种调节;受体学说;备用受体学说和速率学说

认为药物的作用并不与被占领的受体数量呈正比，而是和单位时间内药物的结合速率常熟k1及解离速率常熟k2有关。

变构学说和能动受体学说

认为药物小分子可诱导生物大分子蛋白的构想变化，使其立体构想更适宜与药物分子结合，即诱导契合。

;药效学概述;拮抗药(antagonist)

有亲和力但无效应力(a=0)的药物。

竞争性拮抗药(competitiveantagonist)

与激动药互相竞争同一受体，其与受体结合为可逆，可使激动药的量效曲线平行右移。

非竞争性拮抗药(noncompetitiveantagonist)

拮抗药不可逆性地与受体结合，可使激动药的量效曲线右移最大反应降低。

;竞争性拮抗剂

拮抗剂和激