绪论中枢神经系统用药详解.pptVIP

绪论中枢神经系统用药详解演示文稿第一页，共三十九页。

（优选）绪论中枢神经系统用药第二页，共三十九页。

二、药物化学的发展从以天然药物中提炼有效成分、通过合成化学品进行药理试验，发现其药效，发展成以分子生物学和计算机科学为支撑，全方位发现新药的现代药物化学。现代药物化学的特点：1.以受体作为药物的作用靶点2.以酶作为药物的作用靶点3.以离子通道作为药物的作用靶点4.以核酸作为药物的作用靶点第三页，共三十九页。

三、药物的命名1通用名3化学名称英文：INN(InternationalNon-proprietaryNamesforPharmaceuticalSubstance)中文：CADN(ChineseApprovedDrugNames)开发者确定，任何生产者都可以使用。同类药物一般有相同的词干。音译为主，注意顺口、易记英文多以美国化学文摘为依据，中文为相应的翻译。注意基团的次序规则。化学名称是最准确和唯一的，也是复杂难记的。2专利名和商品名为使药物的发明创造受到法律保护的专利权和专卖权而起的名，往往同一个药物会出现多个不同的名称。第四页，共三十九页。

2-methyl2-甲基4-amino4-氨基thiazolium噻唑翁(母体)5-(2-hydroxyethyl)5-(2-羟乙基)5-pyrimidinyl5-嘧啶基4-methyl4-甲基3-[(…)methyl]3-[(…)甲基]·Cl-·HCl通用名：ThiamineHydrochloride盐酸硫胺化学名：3-[(4-amino-2-methyl-5-pyrimidinyl)methyl]-5-(2-hydroxyethyl)-4-methylthiazoliumchloridemonohydrochloride氯化-4-甲基-3-[(2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基)甲基]-5-(2-羟乙基)噻唑翁盐酸盐第五页，共三十九页。

第二章中枢神经系统药物

CentralNervousSystemDrugs第一节镇静催眠药Sedative-hypnotics镇静催眠药是具有普遍的中枢神经系统抑制作用的一类药。一、苯二氮卓籑地西泮Diazepam化学名：7-chloro-1,3-dihydro-1-methyl-5-phenyl-2H-1,4-benzodiazepin-2-one第六页，共三十九页。

A.理化性质1.水溶性、稳定性微溶于水(1:400)，遇酸或碱液，受热易水解酸性中性水溶性增大1,2位开环4,5位开环7位,1,2位有吸电子基有利于4,5位开环第七页，共三十九页。

2.鉴定方法本品的稀盐酸溶液加碘化铋钾溶液，产生橘红色沉淀，放置颜色加深。B.药理活性1.作用机制本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、镇静、催眠、肌肉松弛及抗惊厥作用，增强?-氨基丁酸神经传递功能和突触抑制效应。2.吸收与代谢途径本品经胃肠道吸收，体内代谢主要在肝脏进行。第八页，共三十九页。

葡萄糖醛酸结合物葡萄糖醛酸结合物第九页，共三十九页。

3.构效关系用长链烃取代基，可延长作用七员亚胺内酰胺环是活性必需的引入吸电子基明显增加活性4,5-位双键被饱和并入四氢恶唑环增加镇静，抗抑郁作用引入吸电子基明显增加活性第十页，共三十九页。

C.制备方法(CH3)2SO4CH3C6H5Fe,HClC2H5OHClCH2COClC6H12(CH2)6N4HClCH3OH第十一页，共三十九页。

苯巴比妥Phenobarbital化学名：5-ethyl-5-phenyl-2,4,6-(1H,3H,5H)-pyrimidinetrione二、巴比妥类A.理化性质1.水溶性、稳定性难溶于水pKa为7.4易溶于水NaOH第十二页，共三十九页。

+2H2O+NaHCO3溶液的温度、pH值越高，分解速度越快2.鉴定方法H2O·Pyr紫色第十三页，共三十九页。

KNO3H2SO4NH3·H2O显红棕色(NH4)2SB.药理活性1.作用机制作用于网状兴奋系统的突触传递过程，通过抑制上行激活系统的功能使大脑皮层细胞兴奋性下降，产生镇静催眠及抗惊厥作用。第十四页，共三十九页。

11%-25%2.代谢途径巴比妥类药物主要在肝脏进行代谢，包括5位羟基的氧化，水解开环等。Phenobarbital部分在肝脏按下面的代谢过程，其余大部分以原药排出体外。第十五页，共三十九页。

3.构效关系若R(R1)=H则无活性，为2-5碳链的取代基或有一苯基有活