抗心绞痛及降脂药物作用机制与分类研究.pdfVIP

Pharmacology-Section20Anti-anginadrugsandlipid-loweringdrugs

Hyperlipidemia→

Atherosclerosis

coronaryartery→arteriessupplyingblood

totheheartmuscle

心绞痛型

Stableangina-coronarystenosis-painwhenmovingUnstable

angina-querupture,bleeding,thrombosisVariantangina-

coronaryspasm

一、抗心绞痛药

1.硝酸酯类——扩血管

2.β受体阻断药——对抗交感

3.钙通道阻滞药——扩血管+抑心脏

4.抗血小板药和抗血栓形成药

1.硝酸酯类

◆硝酸甘油

◆硝酸异山梨酯

◆单硝酸异山梨酯

◆硝酸甘油

【药动学】

口服首过效应明显，生物利用度低；

常舌下含服，生物利用度为80%；

2～5分钟出现作用。

【作用机制】

作用靶点：血管平滑肌细胞

作用机制：释放的N0——舒张血管

【药理作用】

所有血管——“全扩”

1.Anti-anginadrugs

1.Nitrates-vasodilator2.βReceptorblockers-

antisympathetic3.Calciumchannelblockers-

vasodilator+cardiacinhibitor4.Antitelet

drugsandantithromboticdrugs1.Nitrates

◆Nitroglycerin

◆Isosorbidedinitrate

◆Isosorbidemononitrate

◆Nitroglycerin

【药动学】

Oraladministrationhasobviousfirst-passeffectandlowbioavailability.

；

Whentakensublingually,thebioavailabilityis

80%;effectsappearwithinminutes.

[Mechanismofaction]Targetofaction:

vascularsmoothmusclecellsMechanismof

action:ReleasedN0-dilationofbloodvessels

[Pharmacologicaleffects]All

bloodvessels-fulldilation

话说：扩张外周血管的利与弊～

扩张冠脉，增加缺血区的机制～

【药理作用】

1.扩张外周血管，降低心脏负担，减少耗氧量

2.扩冠脉，改变心脏血液分布，增加缺血区血液供应

3.增加心内膜血流量（降低心室舒张末期）

4.保护缺血心肌细胞

【临床应用】

1.心绞痛：稳定型～首选！

2.急性心肌梗死

3.心功能不全

嘚瑟一下：

Words:Prosandconsofdilatingperipheralbloodvessels～

Themechanismofdilatingcoronaryarteriesand

increasingbloodsupplytoischemicareas～

【PharmacologicalEffects】

1.Expandperipheralbloodvessels,red