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2025年药学硕士专业学位《药物化学基础》备考题库及答案解析

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一、选择题

1.药物化学基础中，关于手性中心的描述，下列说法正确的是（）

A.手性中心必然连接四个不同的基团

B.手性中心可以是碳原子也可以是其他原子

C.手性异构体之间具有相同的物理性质

D.手性中心的存在不影响药物的光学活性

答案：B

解析：手性中心是指一个饱和碳原子连接了四个不同的基团，这种结构的存在导致分子具有光学活性。手性中心不仅可以是碳原子，也可以是其他原子如硅原子。手性异构体之间具有不同的物理性质，如旋光度不同。手性中心的存在是药物具有光学活性的根本原因。

2.药物分子中官能团的反应活性，下列说法错误的是（）

A.醛基比酮基更容易发生亲核加成反应

B.羧酸中的羟基氢比醇中的羟基氢更酸性

C.酚羟基比醇羟基更容易发生亲电取代反应

D.硝基比羟基更容易发生还原反应

答案：D

解析：醛基由于缺电子性更强，比酮基更容易发生亲核加成反应。羧酸中的羟基氢由于受到羰基吸电子效应的影响，比醇中的羟基氢更酸性。酚羟基由于芳香环的共轭效应，比醇羟基更容易发生亲电取代反应。硝基是较强的吸电子基团，不容易发生还原反应，而羟基是给电子基团，相对更容易发生还原反应。

3.有机合成中，关于亲核取代反应，下列说法正确的是（）

A.SN1反应比SN2反应产物更有立体选择性

B.SN2反应是经过过渡态的协同反应

C.亲核试剂对SN1反应有重要影响

D.SN1反应通常发生在二级碳原子上

答案：B

解析：SN2反应是经过过渡态的协同反应，反应物和产物同时发生转化。SN1反应产物通常不具有立体选择性，因为反应中间体是平面结构。亲核试剂对SN1反应影响不大，因为反应速率决定步骤是碳正离子的形成。SN1反应通常发生在三级碳原子上，因为三级碳正离子更稳定。

4.药物分子的构象分析中，关于扭转异构体，下列说法错误的是（）

A.扭转异构体是由于分子内原子或基团绕单键旋转而产生的

B.扭转异构体之间可以通过快速旋转相互转化

C.扭转异构体之间具有相同的能量

D.扭转异构体之间的能量差通常较小

答案：C

解析：扭转异构体是由于分子内原子或基团绕单键旋转而产生的不同构象。扭转异构体之间可以通过快速旋转相互转化，尤其是在高温下。扭转异构体之间具有不同的能量，能量较低的构象称为优势构象。扭转异构体之间的能量差通常较小，一般小于1kcal/mol。

5.药物分子的酸碱性，下列说法正确的是（）

A.药物分子的酸碱性对其脂溶性无影响

B.药物分子的酸碱性对其代谢稳定性无影响

C.药物分子在生理条件下的解离状态影响其吸收和分布

D.药物分子的酸碱性与其靶点结合能力无关

答案：C

解析：药物分子的酸碱性对其脂溶性有影响，酸性药物在酸性环境下脂溶性增加。药物分子的酸碱性对其代谢稳定性有影响，例如酸性药物在肝脏中容易被代谢。药物分子在生理条件下的解离状态影响其吸收和分布，例如弱酸性药物在胃中吸收较好。药物分子的酸碱性与其靶点结合能力有关，例如酸性和碱性药物可以通过离子键或氢键与靶点结合。

6.药物分子的代谢途径中，关于氧化反应，下列说法错误的是（）

A.细胞色素P450酶系是药物氧化代谢的主要酶系

B.药物分子中的羟基可以被氧化为醛基或羧酸

C.药物分子中的甲基可以被氧化为醛基

D.氧化反应通常使药物失活

答案：C

解析：细胞色素P450酶系是药物氧化代谢的主要酶系，负责多种药物的代谢。药物分子中的羟基可以被氧化为醛基或羧酸，例如芳伯醇氧化为芳醛。药物分子中的甲基通常被氧化为甲酸或甲酸甲酯，而不是醛基。氧化反应通常使药物失活，但也有些药物通过氧化反应活化。

7.药物分子的构效关系，下列说法正确的是（）

A.药物分子的构象对其生物活性无影响

B.药物分子的手性对其生物活性无影响

C.药物分子的官能团对其生物活性有重要影响

D.药物分子的脂溶性对其生物活性无影响

答案：C

解析：药物分子的构象对其生物活性有影响，因为构象决定了药物与靶点的结合方式。药物分子的手性对其生物活性有重要影响，例如沙利度胺的两种对映异构体具有完全不同的药理作用。药物分子的官能团对其生物活性有重要影响，因为官能团决定了药物与靶点的相互作用方式。药物分子的脂溶性对其生物活性有重要影响，例如脂溶性高的药物更容易通过血脑屏障。

8.药物分子的晶型，下列说法错误的是（）

A.药物分子的晶型影响其物理性质

B.药物分子的晶型影响其生物活性

C.药物分子的晶型通常可以通过加热改变

D.药物分子的晶型通常可以通过溶剂改变

答案：C

解析：药物分子的晶型影响其物理性质，如熔点、溶解度等。药物分