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2025年药物合成研究员《药物化学与有机合成》备考题库及答案解析

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一、选择题

1.药物合成中，用于除去反应中过量碱的常用方法是（）

A.分液漏斗萃取

B.活性炭脱色

C.旋转蒸发

D.中和后结晶

答案：A

解析：分液漏斗萃取是利用溶剂对目标产物和杂质（如过量碱）的不同溶解度进行分离的常用方法。活性炭主要用于脱色，旋转蒸发用于浓缩，中和后结晶用于纯化，而除去过量碱则通常通过萃取实现。

2.在有机合成中，保护基的作用不包括（）

A.阻止不想要的反应位点的反应

B.提高反应产率

C.方便分离和纯化产物

D.增加分子的极性

答案：D

解析：保护基主要用于暂时屏蔽特定的官能团，防止其在后续反应中发生不希望的副反应，从而提高合成步骤的选择性和产率，并方便产物的分离纯化。保护基的引入和去除是策略性的，其主要目的不是增加分子的极性。

3.重结晶操作中，选择溶剂的主要依据是（）

A.溶剂的沸点要高

B.目标产物在溶剂中冷热溶解度差异大

C.溶剂的毒性要低

D.溶剂的密度要小

答案：B

解析：重结晶的核心原理是利用目标产物在所选溶剂中溶解度随温度变化的显著差异。在热溶剂中充分溶解，在冷溶剂中则析出结晶，从而实现纯化。溶剂的沸点、毒性和密度虽然也是考虑因素，但不是选择溶剂的首要标准。

4.在药物合成路线设计中，合成子是指（）

A.反应中间体

B.产物分子

C.发生亲核取代反应的原子

D.亲核试剂

答案：C

解析：合成子是指在retrosyntheticanalysis（逆合成分析）中，一个分子片段被想象成能够被一个特定基团或试剂进攻而生成的部分，它代表了断裂化学键后的一个反应中心或反应性。它指导合成策略的制定。

5.催化加氢反应中，常用的催化剂不包括（）

A.钯碳

B.铂网

C.硅藻土

D.镍催化剂

答案：C

解析：催化加氢反应常用的催化剂包括贵金属催化剂（如钯碳、铂网、铂石棉）和贱金属催化剂（如镍催化剂）。硅藻土通常是吸附剂或催化剂载体，本身不作为主要的加氢活性组分。

6.药物分子中，手性中心越多，其立体异构体数量通常是（）

A.越少

B.保持不变

C.按指数增加

D.越多

答案：D

解析：如果一个分子有n个手性中心，其非对映异构体（立体异构体的一种）的理论数量通常是2^n个。因此，手性中心的数量越多，立体异构体的种类也越多。

7.在药物合成中，保护氨基常用的保护基是（）

A.乙酰基

B.羧基

C.氯原子

D.硫酸基

答案：A

解析：乙酰基（COCH?）是保护氨基的常用方法之一，形成的乙酰胺在许多有机反应中是稳定的，但在酸性或碱性条件下可以容易地脱保护。羧基是氨基的酸性质子化产物，氯原子和硫酸基不是典型的氨基保护基。

8.分子蒸馏通常用于分离（）

A.沸点相近的液体混合物

B.沸点差异很大的液体混合物

C.固体与液体的混合物

D.气体与液体的混合物

答案：B

解析：分子蒸馏（或短程蒸馏）是在极高真空下进行的蒸馏过程，其分离原理主要依赖于分子运动平均自由程的差异。它特别适用于分离沸点非常接近（仅相差几度）但分子量有微小差异的液体混合物，或者提纯高沸点、热敏性物质。

9.在药物合成中，保护羧基常用的保护基是（）

A.甲酯基

B.醚键

C.酰胺基

D.苯甲酰基

答案：A

解析：将羧基转化为其甲酯（COOCH?）是保护羧基的常用方法之一，可以防止其在碱性条件下发生反应。酰亚胺（如酰基）或酰胺（酰胺基）也可以作为保护基，但甲酯是其中最常见和基础的一种。醚键和苯甲酰基不是典型的羧基保护基。

10.反相高效液相色谱（RPHPLC）通常使用什么作为固定相（）

A.硅胶键合十八烷基

B.氧化硅胶填料

C.硅胶键合二醇

D.离子交换树脂

答案：A

解析：反相高效液相色谱（RPHPLC）的固定相通常是硅胶表面键合长链烷基（如十八烷基），其极性较弱。样品分子根据其极性在弱极性的固定相和强极性的流动相之间的分配系数不同而被分离。氧化硅胶填料是正相色谱的固定相，硅胶键合二醇是正相色谱或用于分析酸性化合物，离子交换树脂用于离子交换色谱。

11.在药物合成中，对于官能团进行保护的主要目的是（）

A.增加反应产率

B.改变分子的极性

C.防止该官能团在后续反应中发生不希望的转化

D.提高目标产物的熔点

答案：C

解析：官能团保护是药物合成中常用的策略，其核心目的是暂时屏蔽或封闭某个官能团，使其在后续的合成步骤中不会参与不期望的反应，从而提高合成路线的选择性和可控性。增加产率、改变极性或提高熔点可能不是保护官能团的主要直接目的。

12.傅里叶变换红外光谱（FTIR）主