药理-18解热镇痛抗炎药.pptVIP

炎症??机体对感染的一种防御机制主要表现为红肿，疼痛等(红肿热痛）??治疗胶原组织疾病如风湿、类风湿性、关节炎、风湿热、骨关节炎、红斑狼疮和强直性脊椎炎等疾病

发现-早期历史

??在公元前十五世纪Hippocrates??描述了咀嚼柳树皮可以减轻疼痛

发现-早期历史

??在1838年SalicylicAcid首次从植物提取出来。

发现-水杨酸

??1860年Kolbe合成??开辟了一条工业生产的道路

发现-水杨酸

??不久SalicylicAcid的衍生物在临床上使用??1875年水杨酸钠作为在临床上使用??1886年水杨酸苯酯应用于临床

发现

??乙酰水杨酸于1853年被合成??在1899年开始药用。

老药新用途

??用于心血管系统疾病的预防和治疗??最近研究还表明：对结肠癌有预防作用??其应用范围不断被拓展白加黑（日片）

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盐酸伪麻黄碱30mg氢溴酸右美沙芬15mg马来酸氯苯那敏2mg阿司匹林和吗啡在镇痛上的区别【药理作用及应用】解热镇痛作用缓慢且持久，强度与阿司匹林相当，但抗炎作用较弱。临床用于解热镇痛【不良反应】对乙酰氨基酚短期应用不良反应少见，但大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害（毒性代谢产物N-乙酰对位苯醌亚胺所致）非那西丁过量则产生高铁血红蛋白血症，出现紫绀及其他缺氧症状，还可引起溶血性贫血。3.吡唑酮类本类药物包括保泰松（phenylbutazone）及代谢产物羟基保泰松（oxyphenbutazone）【体内过程】口服吸收后，可穿透滑液膜，在滑液膜间隙内的浓度可达血浓度的50%，停药后，关节组织中保持较高浓度达3周之久。【药理作用及临床应用】保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱，临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎（但不是首选药物）。较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛风。【不良反应】1.胃肠反应2.水钠潴留3.过敏反应4.肝肾损害5.甲状腺肿大及粘液性水肿【药物相互作用】保泰松诱导肝药酶，加速自身代谢，也加速强心甙代谢还可通过血浆蛋白结合部位的置换，加强口服抗凝药、降糖药、苯妥因钠及肾上腺皮质激素的作用及毒性。4.其他有机酸类最强的PG合成酶抑制药，有显著的抗炎、镇痛和解热作用，对炎性疼痛镇痛效果明显。主要用于抗炎和镇痛：关节炎、滑囊炎、腱鞘炎、强直性脊椎炎、痛经等吲哚美辛(Indomethacin)不良反应多且严重：胃肠道：厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡中枢：眩晕、额痛、精神失常血液：中性粒细胞和血小板↓,再障.肝损害：黄疸，转氨酶升高。舒林酸（sulindac，苏林大）布洛芬（ibuprofen，异丁苯丙酸）胃肠道反应较轻，病人易接受吡罗昔康（piroxicam，炎痛喜康）尼美舒利（nimesulide)（选择性COX-2抑制剂）*antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。它们化学结构虽不同，但有共同的作用机制：抑制体内前列腺素的合成。由于有抗炎作用,且与糖皮质激素不同，故又称非甾体类抗炎药(non-steroidalanti-inflammatorydrugs,NSAIDs,)。通过抑制环加氧酶（cyclo-oxygenase,COX)而抑制前列腺素(prostagladins,PGs)的合成,从而缓解或消除PGs(特别是PGE2)的致痛、致热和致炎作用。NSAIDs药理作用机制Cox-1(结构型)和Cox-2(诱导型)1.解热作用：降低发热者的体温，对正常人无影响。发热: