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白舒非在医疗诊断中的潜力

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第一部分白舒非的结构和性质2

第二部分白舒非与其受体的相互作用4

第三部分白舒非在诊断中的应用基础6

第部分肿瘤标志物检测中的白舒非8

第五部分神经系统疾病诊断中的白舒非11

第六部分炎症性疾病诊断中的白舒非13

第七部分白舒非在医学影像中的应用15

第八部分白舒非诊断应用的临床前景18

第一部分白舒非的结构和性质

关键词关键要点

白舒非的结构和性质

主题名称：白舒非的分子的1.白舒非是一种小分子化合物，分子式为C4H6N2O2S,具

结构与活性有一个苯并嘎嗤核心和一个酰胺基团。

2.白舒非的活性归因于其苯并嘎哩环的亲电性，该环可以

与亲核试剂（如氨基酸）反应，形成共价键C

3.酰胺基团提供了溶解性和亲水性，使其能够与蛋白质靶

点相互作用。

主题名称：白舒非的多杰性

白舒非的结构和性质

白舒非B（osutinib）,是一种口服、有效的双重酪氨酸激酶抑制剂，

靶向Bcr-Abl激酶加Src激酶。它具有以下结构和性质：

结构

白舒非是一种合成化合物，其化学名称为4-［2（,4-二氯苯基）氨基］-

6-甲氧基-7-［2（Z）-2-（甲基磺酰氨基）乙培基］-喳咏琳。其分子式为

C21I120C12N403S,分子量为465.37。

理化性质

*外观：黄色至橙黄色结晶性粉末

*熔点：165-168°C

*溶解度：在水中的溶解度极低«0.01mg/mL）；在有机溶剂（如二

甲基亚飒、乙醇）中溶解度较高

*pKa：8.1

*半衰期：3-6小时

药代动力学

*生物利用度：口服约50%

*蛋白质结合率：＞99.5%

*主要代谢途径：肝脏氧化，产生无活性代谢物

*排泄：主要通过粪便排出

药效学

白舒非通过kompetitif抑制Bcr-Abl和Src激酶的活性而发挥

作用。Bcr-Abl激酶是慢性髓性白血病(CML)的标志性酪氨酸激酶，

而Src激酶在多种癌症中发挥着作用，包括急性淋巴细胞白血病、

胃肠道肿瘤和肺癌。

白舒非对cr-Abl激酶的IC50为7.2nM,对Src激酶的IC50

为29nMo它显示出对耐药性cr-Abl突变体的活性，包括T315I

突变。

临床意义

白舒非已获得FDA批准，用于治疗对伊马替尼或其他酪氨酸激酶抑

制剂耐药或不耐受的慢性髓性白血病(CML)患者。它还被批准用于

治疗对其他酪氨酸激酶抑制剂耐药或不耐受的费城染色体阳性急性

淋巴细胞白血病(Ph+ALL)患者。

白舒非在CML和Ph+ALL患者中显示出良好的疗效和耐受性，并

且耐药性的发生率较低。它作为一种抗癌药物具有潜力，正在进行研

究以评估其在其他癌症类型中的疗效。

第二部分白舒非与其受体的相互作用

白舒非与其受体的相互作用

白舒非(isoprolol)是一种1受体选择性阻断剂，主要通过与其

受体的相互作用发挥治疗作用。

#1受体及其信号通路

31受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),广泛分布于心脏等组织中。

当配体(如肾上腺素)与1受体结合时，会激活受体并引发信号级

联反应：

*受体发生构象变化，暴露G蛋白结合位点。

*G蛋白(Gs)与G蛋白结合位点结合并发生构象变化。

*活化的Gs蛋白释放a亚基，a亚基激活腺甘酸环化酶(AC)o

*AC催化ATP转化为环磷酸腺甘(cAMP)o

*cAMP激活蛋