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第三十六章脂溶性维生素

第十篇维生素类药物

维生素按溶解性分两类(考纲所包括的):

1.脂溶性维生素:A、D、E、K

2.水溶性维生素:B、B、B、C、叶酸

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第三十六章脂溶性维生素

一、维生素A类

共同的临床作用:夜盲症、角膜软化、皮肤干裂、粘膜抗,新用途可预防和治疗。

又名全反视黄酸、维甲酸、维生素A酸,是维生素A的活性代谢产物。

①结构可分为两部分:环己烯和共轭壬四烯侧链。

②共轭多烯,侧链四个双键,理论16个顺反异构体,实际少。

③壬四烯侧链结构为全反式,全反式的活性最强,其余活性均低(自然界还存在2顺式-型和6顺式-

型)。

④构效关系研究发现,共轭壬四烯的四个双键必须与环内双键共轭,否则活性;增加环己烯双键

的数目则导致活性降低;将分子中的双键氢化或部分氢化时,活性。

①易氧化,对紫外线不稳定,生成呋喃型氧化物。空气中自动氧化,加热或有金属离子存在促进氧化

(应存放铝制容器、充氮气、封闭、避光等,也常将维生素A溶于维生素E的油中,稳定剂)

②丙烯型醇结构,对酸不稳定,遇酸易发生脱水反应,活性降低,常用维生素A醋酸酯

③长期异构化为顺式异构体,活性降低

3.代谢:体内被酶催化水解成维生素A,进而氧化成视黄醛,进一步氧化成视黄酸(维A酸,是活性代

谢产物,具有和维生素A相似的药理作用,主要影响骨的生长和上皮组织代谢)。

Chapter36Fat-solublevitamins

Chapter10VitaminDrugs

Vitaminsaredividedintotwocategoriesaccordingtotheirsolubility(includedinthesyllabus):

1.Fat-solublevitamins:A,D,E,K

2.Water-solublevitamins:B,B,B,C,folicacid

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Chapter36Fat-solublevitamins

1.VitaminA

共Differentclinicaleffects:nightblindness,cornealsoftening,dryskin,mucousmembraneresistancetoinfection,newusescanpreventandtreatcancer.

Alsoknownasall-transretinoicacid,retinoicacid,andvitaminAacid,itistheactivemetaboliteof

vitaminA.

1Thestructurecanbedividedintotwoparts:cyclohexeneandconjuednonatetraenesidechain.

2conjuedpolyene,fourdoublebondsinthesidechain,theoretically16cis-transisomers,butsinpractice.

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