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2025年软膏剂处方设计与体外释放度测定实操试卷及答案

考试时间：______分钟总分：______分姓名：______

一、

简述软膏剂按基质性质分类的几种主要类型，并比较其特点和应用区别。

二、

设计一种用于治疗轻微皮肤瘙痒的软膏剂处方。要求：

1.列出主要成分（活性药物成分可选，或设定为某通用成分）。

2.选择合适的油脂性基质和水溶性基质（或乳化基质），并说明理由。

3.选择至少两种附加剂（如保湿剂、防腐剂、抗刺激剂等），并说明其作用。

4.计算最终软膏剂含量为10%（W/W）时，主药、基质和附加剂的理论用量（假设无损失）。

三、

简述研和研合法制备软膏剂的操作步骤，并指出在该过程中需要注意的关键控制点。

四、

解释什么是软膏剂的体外释放度（溶出度），说明进行该项测试的主要目的。

五、

简述桨法体外释放度测定中，影响药物释放速率的主要因素有哪些？请至少列举四种并简要说明。

六、

假设你正在使用桨法进行某软膏剂样品的体外释放度测试。请按照一般流程，描述从准备样品到记录释放数据的操作要点，包括至少三个关键步骤。

七、

某软膏剂样品的体外释放曲线显示，在2小时内药物释放量约为75%，而在24小时内累计释放量达到95%。请简要分析该药物的体外释放行为，并说明这可能对应于何种类型的体内吸收情况（快速、缓慢或持续）。

八、

在实际进行软膏剂体外释放度测定时，如何判断制备的供试片是否符合要求？如果供试片数量不足或损坏，应如何处理？

试卷答案

一、

软膏剂按基质性质分类的主要类型有：

1.油脂性基质软膏剂：以凡士林、石蜡、液状石蜡等油性物质为基质。特点：封闭性强，保湿作用好，能延缓水分蒸发，适用于干燥性皮肤疾病或需要长期保留药效的制剂。应用：如烧伤膏、皮肤保护膏。

2.水溶性基质软膏剂：以聚乙二醇、卡波姆等水溶性高分子物质为基质。特点：易洗去，不易致皮肤污染，适用于多汗、湿性皮炎等。应用：如湿性烧伤敷料中的软膏层。

3.乳剂型基质软膏剂：以水包油（O/W）或油包水（W/O）型乳剂为基质。特点：外观似乳液，兼具油性和水性基质的某些优点，如易于涂抹，不易油腻。应用：如医用凡士林（水包油型）、部分外用乳膏。

比较：油脂性基质封闭性好、保湿性强但不易清洗；水溶性基质易清洗但保湿性较差；乳剂型基质则介于两者之间，兼具一定油腻性和水分挥发性。

二、

设计处方：

1.主要成分：例如马来酸氯苯那敏（扑尔敏）5%（W/W）。（或根据题目要求选择其他成分）

2.基质选择：

*油脂性基质：选择凡士林（如白色凡士林）20%。

*水溶性基质：选择聚乙二醇40010%。

*理由：马来酸氯苯那敏为水溶性药物，需要水溶性基质帮助分散并促进释放。油脂性基质提供封闭保护和保湿。两者结合可形成O/W型乳膏，既有一定油润度，又有较好的药物释放和易洗性，适用于轻微瘙痒。

3.附加剂选择：

*防腐剂：选择尼泊金乙酯0.3%。

*理由：软膏剂易受微生物污染，需加入防腐剂以保证产品质量和有效期。

*保湿剂/增稠剂：选择甘油5%。

*理由：甘油可增加软膏的吸湿性和保湿性，改善肤感，并有一定增稠作用。

4.理论用量计算（假设无损失）：

*总基质重量=100%-药物含量=100%-10%=90%

*凡士林重量=90%×20%=18%

*聚乙二醇400重量=90%×10%=9%

*尼泊金乙酯重量=100%×0.3%=0.3%

*甘油重量=100%×5%=5%

*马来酸氯苯那敏重量=100%×10%=10%

*总计：18%+9%+0.3%+5%+10%=42.3%（与90%的基质对应，说明还有部分成分未列出，通常空白或水会补足至100，此处按题目要求计算各组分比例）

*若需精确到100g：药物10g，凡士林18g，聚乙二醇4009g，尼泊金乙酯0.3g，甘油5g，其余为水或溶剂补足至100g（具体取决于其他未列出成分）。

三、

研和研合法制备软膏剂的操作步骤：

1.准备工作：称量所需油性基质，置于干净的研钵或乳匀机中，加热至适宜温度（通常40-60℃），搅拌使其均匀受热。

2.加入水溶性成分：称量主药、水溶性基质和附加剂（如水、乙醇等），可先将它们混合均匀。

3.混合：将水溶性成分缓慢加入已加热并搅拌的油性基质中，边加边高速搅拌或研磨，直至混合均匀，无可见颗粒。

4.冷却与质量检查：停止加热，继