药剂学绪论：概念、分类与研究内容概述.pdfVIP

第一章绪论

第一节药剂学的概念与分类

一、有关概念

1.药剂学（Pharmaceutics)是研究药物制剂的基本理论、处方设计、工艺、质量控制和

合理应用的综合性科学。

•研究对象：药物制剂

为适应治疗或预防的需要而的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型（dosageform)。

药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的，为适应治疗或预防需要而的不同给药形

式的具体品种，简称制剂（preparation)。

•研究内容：基本理论、处方设计、工艺、质量控制、合理应用等

任何一个药物制剂的生产制造都必然涉及有关几方面的问题

举例：注射剂的

1）药物的水溶性，稳定性－－基本理论

2）稳定剂、pH值的调节、溶剂的量－－处方设计

3）如何进行药物，配制与过滤，灭菌与灌装－－工艺

4）质量控制与合理应用

2.药物传递系统（drugdeliverysystem,DDS

•从20世纪80年始成为制剂研究的热点，其设计理念是以适宜的剂型和给药方

式，以最小的剂量达到治疗效果。

•初期发展阶段是缓控释制剂，目的是使血药浓度保持平缓；

•其后是将药物导向病灶部位的靶向制剂，如脂、微囊（球）、纳米囊（球）、微

乳等；

•还有脉冲给药、择时给药、自调式释药系统、粘膜给药系统、经皮给药系统等。

3.生物药剂学分类系统（biopharmceuticalclassificationsystem,BCS）

由FDA在1995年引入，根据溶解性和膜透过性将药物分为四类：

I类化合物溶解性好，膜透过性好

口服吸收好，食物不影响吸收：乙酰氨基酚、酮基布洛芬、维拉帕米、非甾体抗炎药

II类化合物溶解性不好，膜透过性好

食物中脂肪可增加药物吸收：环孢菌素、地高辛、灰黄霉素

III类化合物溶解性好、膜透过性不好

食物影响药物的吸收：卡托普利、利尿磺胺

IV类化合物溶解性不好、膜透过性也不好

口服不被吸收：口服新霉素仅对道起到杀菌作用

4.首过效应与生物利用度

•首过效应（firstpasseffect)：药物吸收通过胃肠道粘膜时可能被粘膜中的酶代谢，进

入肝后，可能被生物转化。这种在吸收过程和吸收后进入肝至体循环过程中，

部分药物被代谢，使进入体循环的原型药物量减少的现象，称为“首过代谢”或“首过

效应”。

•生物利用度(bioavailability)：药物被吸收进入血液循环的速度与程度。

•相对生物利用度：F=AUCT/AUCRx100%

•绝对生物利用度：F=AUCT/AUCivx100%

4药剂学分支学科：

药剂学（Physicalpharmacy)

生物药剂学（Biopharmaceutics)

Chapter1IntroductionSection1

ConceptandClassificationof

Pharmacy

1.Relatedconcepts

1.Pharmaceuticsisacomprehensiveappliedtechnicalsciencethatstudiesthebasictheory,prescriptiondesign,

preparationtechnology,qualitycontrolandrationalapplicationofpharmaceuticalpreparations.

•Researchobject:pharmaceutical

preparations

Differentadministrationformspreparedtomeettheneedsoft