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靶向制剂试卷及答案
考试时间:______分钟总分:______分姓名:______
一、选择题(每题2分,共20分。请将正确选项前的字母填在题后的括号内)
1.下列关于被动靶向给药的说法,错误的是:
A.主要利用药物本身或载体的特性,被动地集中于靶区
B.通常不需要主动识别靶点
C.纳米粒、脂质体等载体常用于实现被动靶向
D.主动靶向制剂通常也具有被动靶向的特性
E.主要是通过改变药物的物理化学性质来提高生物利用度
2.能够显著降低药物在网状内皮系统(RES)蓄积,从而延长循环时间,提高靶向性的技术是:
A.主动靶向修饰
B.物理化学靶向
C.Stealth(隐形)技术
D.温度敏感材料的应用
E.pH敏感材料的应用
3.下列哪种载体材料通常用于利用肿瘤组织的高渗透性和低滞留性(EPR效应)实现被动靶向?
A.明胶
B.羟基磷灰石
C.脂质体
D.阳离子脂质体
E.硅胶
4.以下哪种方法不属于主动靶向给药的策略?
A.将药物与能特异性识别靶点(如癌细胞表面受体)的配体连接
B.利用肿瘤组织特有的酶或pH环境释放药物
C.将药物包载在能主动靶向的载体(如单克隆抗体)上
D.利用磁性材料使药物在靶区富集
E.设计具有特殊表面修饰的纳米粒以避免RES识别
5.包封率是指:
A.药物实际进入载体的量占加入载体总量的百分比
B.载体中药物所占的体积分数
C.药物在血液循环中的半衰期
D.靶区内药物浓度与血液中药物浓度的比值
E.药物从载体中释放的速率
6.下列哪项不是影响靶向制剂体内分布的关键因素?
A.药物与载体的相互作用
B.血液流变学特性
C.药物的解离常数
D.靶组织的生理病理特征
E.给药途径
7.靶向制剂的主要目的是:
A.提高药物的稳定性
B.降低药物的毒副作用
C.提高药物的溶解度
D.缩短药物的半衰期
E.以上都是
8.脂质体作为靶向载体,其主要优点不包括:
A.生物相容性好,毒性低
B.可包裹水溶性和脂溶性药物
C.可利用表面修饰实现靶向
D.生产成本高,工艺复杂
E.在体内可被RES识别和清除
9.纳米粒作为靶向载体,其主要优势之一是:
A.具有良好的光稳定性
B.可通过常规过滤除菌
C.易于通过口服途径给药
D.可实现高度的组织或细胞水平靶向
E.成本较低,易于大规模生产
10.下列哪种技术利用了温度敏感材料,在特定温度下改变药物释放行为?
A.pH敏感靶向
B.酶敏感靶向
C.主动靶向
D.温度靶向
E.Stealth技术
二、填空题(每空1分,共15分。请将答案填在横线上)
1.靶向制剂是指能够将药物选择性地浓集于疾病部位,提高__________,降低__________的新型药物剂型。
2.靶向制剂按作用机制可分为__________靶向、__________靶向和__________靶向。
3.__________是指药物从载体中释放出来的百分率。
4.利用单克隆抗体作为载体或配体实现的靶向给药属于__________靶向。
5.__________是指药物在靶区的浓度或滞留时间远高于非靶区的特性。
6.脂质体是由磷脂和胆固醇等双分子层结构组成的__________系统的分散体。
7.实现__________靶向的关键在于如何制备具有靶向能力的载体或如何修饰载体表面。
8.__________是指药物被载体包裹的效率,通常用包封率来衡量。
9.纳米粒是指粒径在__________nm的载药系统。
10.利用肿瘤组织特有的__________或__________环境来设计药物释放机制是实现靶向的另一种策略。
三、名词解释(每题3分,共12分)
1.被动靶向
2.靶向效率
3.Stealth技术
4.包封率
四、简答题(每题5分,共20分)
1.简述主动靶向制剂与被动靶向制剂的主要区别。
2.简述影响脂质体在体内循环时间和靶向性的主要因素。
3.简述实现被动靶向常用的载体材料有哪些?
4.简述提高靶向制剂靶向性的主要途径。
五、论述
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