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(优选)WN第三章药物效应动力学;第一节药物的基本作用;药理效应是机体器官在原有功能水平的改变。
兴奋:功能提高,例如肾上腺素升高血压、呋塞米增加尿量。
抑制:功能降低,例如阿司匹林退热、吗啡镇痛;(二)药物的作用
药物的作用具有特异性和选择性。
特异性:药物作用于特定的靶点(受体)。
选择性:指药物只对某些组织器官发生明显作用,而对其它组织作用很小或无作用。
;2、选择性形成的有关因素:
(1)药物分布的差异,不同组织的器官对药物的亲和力和敏感性不同;
(2)组织生化功能差异,通过干扰组织某一生化代谢过程而发挥效应;
(3)细胞结构的差异,如青霉素通过抑制细胞壁合成选择性地杀灭革兰氏阳性细菌,而人和动物的细胞无任何影响。;第一节药物的基本作用;第一节药物的基本作用;习题;习题;习题;第二节药物剂量与效应关系;第二节药物剂量与效应关系;第二节药物剂量与效应关系;第二节药物剂量与效应关系;第二节药物剂量与效应关系;第二节药物剂量与效应关系;1.量效关系:药理效应的强弱随着药物剂量或浓度的高低呈一定的关系,称为量效关系.
2.最小有效量(阈剂量):刚引起药理效应的剂量.
3.极量:引起最大效应而不发生中毒的剂量.
4.常用量:比阈剂量大,比极量小的剂量.一般情况下治疗量不应超过量.;5.最小中毒量:刚引起轻度中毒的量.
6.致死量:引起死亡的剂量.
7.效价强度:药物达到一定效应时所需要的剂量.
8.效能:药物的最大效应.
9.安全范围:最小有效量和最小中毒量之间的距离.
ED95~LD5之间的距离;10.半数致死量(LD50):引起半数动物死亡的剂量.
11.半数有效量(ED50):引起半数动物阳性反应的剂量.
12.治疗指数:LD50与ED50的比值(LD50/ED50),比值越大安全性越大.
13.可靠安全系数(CSF):CSF=LD1/ED99,比值大于1,安全系数较大,比值小于1,安全系数小.;第三节药物与受体;特异性药物作用机制
(与药物的化学结构有关)
1.干扰或参与代谢过程:药物通过影响酶的活性而发挥作用.如新斯的明抑制胆碱酯酶(AchE)的活性而增强乙酰胆碱(Ach)的作用.
2.影响生物膜的功能:如抗心律失常药通过影响Na+.Ca2+或K+的跨??转运而发挥作用.;3.影响体内活性物质:乙酰水扬酸通过抑制前列腺素合成而发挥解热,镇痛和抗炎作用.
4.影响递质释放或激素分泌:如麻黄碱促进末梢释放去甲肾上腺素(NA).
;非特异性药物作用机制
(与药物的理化性质有关)
1.渗透压作用:如甘露醇的脱水作用.
2.脂溶作用:如全身麻醉药对中枢神经系统的麻醉作用.
3.影响pH:如抗酸药中和胃酸.
4.络合作用:如二巯基丙醇络合汞,砷等重金属离子而解毒.;第三节药物与受体;第三节药物与受体;第三节药物与受体;第三节药物与受体;第三节药物与受体;谢谢大家!
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