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缓、控释制剂释药原理

缓、控释制剂主要有骨架型和贮库型两种。

骨架型：药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成骨架型缓、控释制剂；

贮库型：药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、控释制剂。

两种类型的缓、控释制剂所涉及的释药原理主要有溶出、扩散、溶蚀、渗透压或离子交换作用。

一、溶出原理：

由于药物的缓释受溶出速度的限制，溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney溶出速度公式，通过减小药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到缓释作用。

具体方法有下列几种:

1.制成溶解度小的盐或酯

2.与高分子化合物生成难溶性盐

3.控制粒子大小

二、扩散原理：

以扩散为主的缓、控释制剂，药物首先溶解成溶液后再从制剂中扩散出来进入体液，其释药受扩散速率的控制。药物的释放以扩散为主的结构有以下几种：

1.水不溶性包衣膜；2.含水性孔道的包衣膜；3.骨架型的药物扩散。

利用扩散原理达到缓释、控释作用的方法：

1.包衣

2.制成微囊

3.制成不溶性骨架片剂

4.增加黏度以减少扩散速度

5.制成植入剂

6.制成乳剂

三、溶蚀与扩散、溶出结合：

释药系统决大多数取决于溶出或扩散，但某些骨架型制剂，骨架本身也处于溶蚀的过程，结果使药物扩散的路径长度改变，形成移动界面扩散系统。此类系统优点在于材料的生物溶蚀性能不会最后形成空骨架；缺点则是由于影响因素多，其释药动力学较难控制。

四、渗透压原理

利用渗透压原理制成的内服渗透泵片，能长期、匀速向体内释放药物，药效持续发挥，避免多次服药的不便以及药物浓度过高时对机体产生的毒副作用。

五、离子交换作用原理：

由水不溶性交联聚合物组成的树脂，其聚合物链的重复单元上含有成盐基团，带电荷的药物可结合于树脂上。当带有适当电荷的离子与离子交换基团接触时，通过交换将药物游离释放出来。

只有解离型的药物才适用于制成药树脂。离子交换树脂的交换容量甚少，故剂量大的药物不适于制备药树脂。药树脂外面，还可包衣，最后可制成混悬型缓释制剂。