第五章非甾体抗炎药.pptVIP

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2025-12-05 发布于浙江
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第五章非甾体抗炎药.ppt

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SynthesisRoute?SynthesisRoute2,6-二氯苯酚鉴别反应双氯芬酸钠为苯乙酸衍生物,结构中有Cl,加碳酸钠炽灼至炭化,进行有机破坏后,加水煮沸过滤,滤液显氯化物鉴别反应。2.4.2芳基丙酸类

Aryl-propanoicacids引入Me可增强消炎镇痛作用并减小副作用;光学异构体:S(+)异构体的活性一般强于R(-)异构体。GeneralFormularof

Aryl-propanoicacidsTDsofAryl-propanoicacids布洛芬(Ibuprofen);萘普生(Naproxen)KetoprofenFenoprofenFlurbiprofenReview-Oct,9,2012StructuraltypesoftheNSAIDSNSAIDSSalicylatesAcetanilidePyrazoleketonesArylalkylacidAnthranilicacids1,2-BenzothiazinesReview-Oct,9,2012ThestructureandstabilitiesofParacetamolChemicalName:N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;4-Acetaminophenol;AcetaminophenReview-Oct,9,2012ThestructureofAspirin:ChemicalName:2-acetoxybenzoicacidThestabilitiesandthepossibleimpuritiesofAspirin.Thesourceofaspirinandthemethodstoidentifythem.3,5-pyrazolidinedionesPhenylbutazoneOxyphenbutazoneAmetaboliteofphenylbutazoneSARofPhenylbutazoneMetabolismofPhenylbutazoneinvivo2.4芳基烷酸类

Arylalkanoicacids芳基烷酸类?芳基乙酸类芳基丙酸类吲哚美辛布洛芬2.4.1芳基乙酸类

Aryl-aceticacids植物生长激素吲哚乙酸,萘乙酸,苯氧乙酸等具有抗炎活性.吲哚美辛,1961(Indomethacin)具有良好的抗炎活性常有胃肠道等副反应炎症介质[TD]-1DiscoveryofIndomethacin典型药物：吲哚美辛Indometacin结构和化学名1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-aceticacid消炎痛的药理作用强力镇痛消炎药约为Phenylbutazone的25倍解热作用强于Aspirin和Paracetamol镇痛作用为Aspirin的10倍治疗风湿性和类风湿性关节炎等.毒副作用较严重芳基乙酸类非NSAIDs发现5-羟色胺（Serotonin，5HT）为炎症的化学致痛物质Serotonin的体内生物来源与色氨酸（Tryptophan）有关发现风湿患者体内Tryptophan代谢水平较高发现对吲哚乙酸类衍生物进行了研究约300多个吲哚类衍生物中得到Indometacin发现不能拮抗5-HT，不能纠正色氨酸的异常代谢偶然性“消炎痛的出现也并不偶然，不过是我们大量抗炎研究工作的必然酬报罢了”(沈宗瀛先生)SynthesisAnalysisFischerindolesynthesis以对甲氧苯胺为原料Indomethacin的合成FischerindolesynthesisFischerindolesynthesisProducesthearomaticheterocycleindolefroma(substituted)phenylhydrazineandanaldehydeorketoneunderacidicconditions.Discoveredin1883byHermannEmilFischer，1902NPReactionMechanismPhysicalProper