基于喹啉酮结构的多功能醛糖还原酶抑制剂的设计与合成 (2).docx

基于喹啉酮结构的多功能醛糖还原酶抑制剂的设计与合成

摘要：葡萄糖多元醇通路代谢增强导致的组织细胞中山梨醇的堆积是糖尿病（DiabetesMellitus，DM）及其并发症的主要成因，醛糖还原酶（AldoseReductase，ARL2）是多元醇代谢通路中的关键限速酶，是抗糖尿病并发症药物发现的最重要的药物靶点。本课题研究以3，4-二氢喹啉-2（1H）-酮为母核结构，通过在传统醛糖还原酶抑制剂中引入多酚结构，设计并合成了一系列兼具抗氧化性及醛糖还原酶抑制活性的新型多功能醛糖还原酶抑制剂（aldosereductaseinhibitor，ARIs）。该抑制剂在抑制醛糖还原酶活性的同时