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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
5-HT2Areceptoragonist-13
Cat.No.:HY-179063
分⼦式:C₂₁H₂₃N₃O
分⼦量:333.43
作⽤靶点:5-HTReceptor;DopamineReceptor;SerotoninTransporter
作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性5-HT2Areceptoragonist-13(Compound28c)是⼀种能透过⾎脑屏障的5-HT2A受体(5-HT2Areceptor)部分
激动剂,其EC50值为416.9nM,Ki值为113.9nM。5-HT2Areceptoragonist-13对5-HT2B受体(5-HT2B
receptor)(EC₅₀=120.2nM)、D2受体(D2receptor)(Ki=1298nM)具有⾮常弱的激动活性,对5-HT2C受体没
有活性。5-HT2Areceptoragonist-13对⾎清素转运体(SERT)的抑制活性很弱(EC₅₀=977.2nM)。5-HT2A
receptoragonist-13在⼩⿏模型中具有抗抑郁活性,且不会诱发致幻⾏为。5-HT2Areceptoragonist-13可⽤
于研究重度抑郁症(MDD)和难治性抑郁症(TRD)。
IC50Target5-HT2AReceptor5-HT2BReceptorD2Receptor
113.9nM(Ki)120.2nM(EC50)1298nM(Ki)
REFERENCES
[1].LiR,etal.Structure-GuidedDesignofNovel5-HT2APartialAgonistsasPsychedelicAnalogueswithAnti
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