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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
Anti-MRSAagent39
Cat.No.:HY-178912
分⼦式:C₁₈H₁₂BrNO
分⼦量:338.2
作⽤靶点:ReactiveOxygenSpecies(ROS);Bacterial;ClpP
作⽤通路:Immunology/Inflammation;MetabolicEnzyme/Protease;NF-κ
B;Anti-infection;CellCycle/DNADamage
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性Anti-MRSAagent39是⼀种⼝服有效的ClpX调节剂，能以⾼亲和⼒(Kd=3.6μM)与⾦黄⾊葡萄球菌酪蛋⽩
⽔解酶X(SaClpX)结合。Anti-MRSAagent39通过温度依赖性抑制细胞分裂发挥抗菌作⽤。Anti-MRSAagent
39可引起MRSA的显著代谢紊乱，表现为ATP⽔平显著降低、活性氧(ROS)⽔平升⾼、NAD+/NADH⽐值下
降，并加速耐甲氧西林⾦黄⾊葡萄球菌(MRSA)ATCC33591的裂解速率。Anti-MRSAagent39能显著增加处
于有丝分裂期的MRSA细胞的⽐例，并使细胞出现明显的形态异常。Anti-MRSAagent39可⽤于侵袭性
MRSA感染的研究[1]。
体外研究Anti-MRSAagent39(Compound13)(18-72h)demonstratespotentinhibitoryactivityagainstMRSA(MIC
1μg/mL)anddoesnotshowsignificanttoxicitytohumanlivercelllineLO2(IC50=8.15μM)[1].
Anti-MRSAagent39(0.25-1μg/mL,0-12h)canrapidlyeliminateMRSAinaconcentration-dependent
mannerandreducethebacterialloadtoanundetectablelevelwithin12hat4×MIC[1].
Anti-MRSAagent39exhibitsasignificantlylowerpropens
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