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药理学第二阶段复习资料汇编

前言

药理学第二阶段的学习，是在基础概念之上的深化与拓展，侧重于药物作用的具体机制、临床应用的合理选择以及各类药物的特性比较。本资料汇编旨在帮助同学们系统梳理此阶段核心知识点，强化理解与记忆，提升综合运用能力，为后续的临床课程学习及实践奠定坚实基础。请结合教材、课堂笔记及习题，灵活运用本资料，注重理解而非死记硬背。

一、药物效应动力学（药效学）深入与拓展

（一）药物作用的分子机制与受体理论深化

药物作用的分子机制是药效学的核心。除了经典的受体激动与拮抗，还需关注：

1.受体类型与信号转导通路的多样性：G蛋白偶联受体、配体门控离子通道受体、酶活性受体（如酪氨酸激酶受体）及核受体介导的信号转导过程及其特点。理解不同受体家族的激活后效应，有助于理解药物作用的特异性和多样性。

2.受体的调节：长期使用激动剂或拮抗剂可导致受体脱敏（向下调节）或增敏（向上调节），这是药物耐受性、依赖性及突然停药反应的重要分子基础。

3.非受体介导的作用：如理化反应（抗酸药）、干扰代谢过程（抗生素抑制细菌细胞壁合成）、影响酶活性（胆碱酯酶抑制剂）等。

（二）量效关系与构效关系的临床意义

1.量效关系：不仅要理解量反应和质反应的量效曲线特征（效能、效价强度、半数有效量、治疗指数等），更要认识其在临床用药中的指导意义，如选择合适的治疗剂量、评估药物安全性等。

2.构效关系：药物化学结构与药效之间的关系是药物设计的基础。认识基本母核、活性基团的改变对药物理化性质、药动学及药效学的影响，有助于理解同类药物的共性与个性。

（三）药物相互作用的药效学与药动学基础

药物相互作用是临床合理用药的关键考量因素：

1.药效学相互作用：包括协同作用（相加、增强）、拮抗作用（生理性、药理性、化学性、受体性）。重点掌握受体水平的激动与拮抗，以及临床上利用药物相互作用达到治疗目的或避免不良反应的实例。

2.药动学相互作用：影响药物的吸收（如pH值、离子络合）、分布（如血浆蛋白结合率竞争）、代谢（如肝药酶诱导与抑制）和排泄（如肾小管分泌竞争）。理解这些环节的相互作用机制，对于预测和规避不良反应至关重要。

二、药物代谢动力学（药动学）的临床应用与影响因素

（一）药动学基本过程的深入理解

在第一阶段学习吸收、分布、代谢、排泄基本概念的基础上，应进一步理解：

1.吸收：不同给药途径的吸收特点及影响因素，生物利用度的概念及其临床意义。

2.分布：药物与血浆蛋白结合的特点及意义，血脑屏障、胎盘屏障等特殊屏障对药物分布的影响。

3.代谢：Ⅰ相反应（氧化、还原、水解）与Ⅱ相反应（结合）的主要酶系，尤其是细胞色素P450酶系的特性与意义。

4.排泄：肾脏排泄的三个过程（肾小球滤过、肾小管重吸收、肾小管分泌）及其影响因素，胆汁排泄与肠肝循环的特点。

（二）房室模型与药动学参数的意义

1.房室模型：理解一室模型和二室模型的概念，掌握药物浓度-时间曲线的特征。

2.重要药动学参数：半衰期（t?/?）、表观分布容积（Vd）、清除率（CL）、AUC（药时曲线下面积）的定义、计算方法及其在临床给药方案设计中的应用。

3.多次给药与稳态血药浓度：掌握达到稳态血药浓度的时间、稳态浓度的影响因素，以及负荷剂量的应用。

（三）影响药物体内过程的因素

1.生理因素：年龄（新生儿、老年人）、性别、遗传因素（药物代谢酶的遗传多态性）、种族、个体差异等。

2.病理因素：肝功能不全、肾功能不全对药物代谢和排泄的影响，及其在临床用药剂量调整中的应用。

3.其他因素：饮食、环境、合并用药等。

三、传出神经系统药理

（一）传出神经系统的递质与受体

1.乙酰胆碱（ACh）：合成、释放与灭活过程，胆碱受体（M受体、N受体）的分型、分布及激动后效应。

2.去甲肾上腺素（NA）：合成、释放与灭活过程，肾上腺素受体（α受体、β受体）的分型、分布及激动后效应。

3.传出神经按递质分类：胆碱能神经与去甲肾上腺素能神经的分布。

（二）胆碱能系统药物

1.胆碱受体激动药：

*M、N受体激动药（如乙酰胆碱）

*M受体激动药（如毛果芸香碱）：对眼和腺体的作用，临床应用（青光眼、虹膜炎）。

*N受体激动药（如烟碱）：了解其作用特点。

2.抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶复活药：

*易逆性抗胆碱酯酶药（如新斯的明）：作用机制，对骨骼肌、胃肠道、膀胱平滑肌的作用，临床应用（重症肌无力、术后腹胀气及尿潴留、阵发性室上性心动过速）。

*难逆性抗胆碱酯酶药（如有机磷酸酯类）：中毒机制，急性中毒表现（M样、N样、中枢症状），特效解毒药（阿托品、胆碱酯酶复活药如碘解磷定）的应用原则。

3.胆碱受体阻断药：

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