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骨骼肌松弛药主要内容
骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药又称神经肌肉接头阻滞药,简称肌松药,主要作用于接头后膜处的乙酰胆碱N2受体,能暂时干扰神经肌肉接头的兴奋(冲动)传导,产生一过性骨骼肌松弛。肌松药用于临床麻醉后改变了靠加深全麻获得肌肉松弛满足手术的要求。因此肌松药已成为全麻时重要的辅助用药。此外,肌松药可用于机械通气病人。
1肌松药的分类⑴非去极化肌松药(nondepolarisingmusclerelaxant)与接头后膜的乙酰胆碱受体(N2乙酰胆碱受体)结合,并不引起膜通透性的改变,致使离子通道关闭,接头后膜处于极化状态而不能去极化,无终板电位的产生以激活兴奋?收缩耦联,进而肌肉松弛。因与乙酰胆碱共同竞争性地与乙酰胆碱受体相结合,又称之为竞争性肌松药。此类药物包括:筒箭毒碱
(d-tubocurarine,d?Tc),二甲箭毒(metocurine^imethyltubocurarine),加拉碘铉(gallamine),阿库氯铉(alcuronium),泮库漠铉(pancuronium),阿曲库铉(atracurium),美维库铉(mivacurium),杜什库铉(doxacurium),维库漠铉(vecuronium)等。非去极化神经肌肉阻滞特征为:①肌肉松弛前无肌震颤即肌纤维成束收缩(fasciculation)现象;②强直刺激及〃四个成串〃刺激时出现衰减(fade);⑧强直刺激后继以单刺激,出现强直后易化(post-tetanicfacilitation)现象;④阻滞可被抗胆碱酯酶药所拮抗。
伤、大面积烧伤、严重腹腔感染等在伤后3?8周内血钾升高明显,在此期间内使用琥珀胆碱最为危险。上、下运动神经元损伤或病变和脊髓病变如截瘫等失去神经支配的病人,由于肌纤维失去神经支配使接头外肌膜受体大量增生并在肌膜外表异常分布,对琥珀胆碱非常敏感,去极化时细胞内钾离子大量流到细胞外,可引起致命性高钾血症。
⑷不良反响心血管方面可引起各种心律紊乱。
高血钾症,烧伤、软组织损伤、截瘫或原有高血钾病人使用后可诱发心跳骤停。
眼内压、颅内压、胃、内压升高。
恶性高热,琥珀胆碱可激发其发生,出现下颌不松、肌松僵硬、高热41~42。(2,酸中毒,心律紊乱,肾衰而死亡。
术后肌痛、肌球蛋白尿等,事先静注地西泮可以消除或减少。
口相阻滞:反复静注或长时间静滴以及用量过大,可发生脱敏感阻滞;电解质紊乱、血浆假性胆碱酶异常、重症肌无力病人,以及与恩氟烷等合用时也易发生脱敏感阻滞,使术后肌张力或自主呼吸恢复延迟。琥珀胆碱静滴30~60min药量达7~10mg/kg或总量超过lg易发生II相阻滞,使呼吸恢复明显延迟,最可靠的处理是维持控制呼吸,保证正常呼吸交换量为首要原那么,直到阻断作用自行逆转。此间可输新鲜血和冰冻干血浆,以补充血浆胆碱酯酶。不宜盲目使用新斯的明,仅在脱敏感阻滞时方可谨慎试用。每次静注新斯的明0.25?0.5mg,间隔5min静注1次。假设注射2次仍无效,不应再用,需继续人工呼吸,直至自由呼吸恢复。
⑸剂量和用法单次静注主要用于全麻诱导时气管插管』~L5mg/kg静注,儿童L5~2mg/kg静注。静注20s内出现肌纤维成束收缩(肌震颤),持续10~20s。注药后50s肌肉松弛最明显Imin左右为气管内插管的最正确时机,2min后作用开始减退,作用持续8~12min。
间断静注或肌注(紧急情况下还可以气管内或舌下给药)用于短小手术,成人首次静注量0.8?lmg/kg,小儿也可按1.5?2mg/kg肌注。
静滴用于长时间手术维持肌松,采用0.1%溶液;如与1%普鲁卡因或0.25?0.5%利多卡因复合,采用0.02%?0.07%溶液。静滴速度50~lOOug/(kg?min)。或小剂量(0.5~lmg/kg)反复静注用于短时间手术麻醉的维持。
针剂:lOOmg/2ml。
泮库漠铉⑴药理作用
泮库漠铉(本可松,泮侃朗宁,潘龙,PancuroniumBromide,Pavulon)是人工合成的双季铉爸类中长时效肌松药,作用强度约为筒箭毒碱的5倍。ED95为0.07mg/kgo静注后Imin即起效,2~3minn肌松达高峰,维持30mino恢复指数为25min,90%肌颤搐恢复时间为60mino临床肌松时间约120mino肌松作用可被新斯的明拮抗。
临床剂量范围内无组胺释放作用、无神经节阻滞作用,不致引起低血压。此药有一定的解迷走神经作用,能促进去甲肾上腺素的释放并抑制其摄取,兴奋心血管系统,导致心率增快、血压升高和心排出量增加。剂量加大至2—3倍ED95量时心血管兴奋作用更为明显。并故静注后心率可加快,血压轻度升高
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