FK-973-生命科学试剂-MCE.pdfVIP

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Hotline:400-820-3792

Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins

www.MedChemE

FK973

Cat.No.:HY-106109

CASNo.:114580-45-9

分⼦式:C₂₀H₂₁N₃O₉

分⼦量:447.4

作⽤靶点:DNAAlkylator/Crosslinker;DNA/RNASynthesis

作⽤通路:CellCycle/DNADamage

储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin

theCertificateofAnalysis.

BIOLOGICALACTIVITY

⽣物活性FK973是⼀种⼆氢苯并噁嗪类的抗癌剂。FK973选择性抑制DNA合成,且能通过胞质激活形成DNA交联。

FK973对多种动物肿瘤模型和⼈肿瘤异种移植具有显著抗肿瘤活性,且⾻髓抑制作⽤较弱。FK973对神经肿

瘤细胞具有敏感性。FK973可⽤于DNA靶向抗肿瘤研究。

体外研究FK973(48h)inhibitscancercellsgrowthincludinghumanglioblastoma(ONS-6,12,23,andONS-

12/ACNU),humanmedulloblastoma(ONS-76,81),humanneuroblastoma(ST),murineglioblastoma(RSV-M

glioma)andL1210cellswithIC50sof0.06-5μg/mL[1][2].

FK973(0-30μM,1h)formsDNA-DNAinterchaincross-linksandDNA-proteincross-linkswithoutcausing

DNAsingle-strandbreaksinL1210cells[2].

体内研究FK973(intrathecal,i.t.)significantlyprolongsthesurvivalofmiceinameningiomamodel[1].

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