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磺胺醋酰钠的合成

(SynthesisSulfacetamideSodium)

一：药物概述

磺胺醋酰钠在临上重要用于沙眼、结膜炎等眼科感染，其合成原料易得，反应

环节少，且疗效肯定，副反应小，是一种眼科常用药物。磺胺醋酰钠的合成是药

物化学试验教学中常规项目之一，试验中以药用磺胺为原料、醋酊为酰化剂,

在PH12-14的碱性液中对N1进行选择性酰化来制备磺胺醋酰；精制得符合熔点

规定的磺胺醋酰后，用20%Na0H水溶液与其成盐来制备磺胺醋酰钠。

化学名为N-[(4一氨基苯基)-磺酰基]-乙酰胺钠-水合物，

N-[(4-Aminophenyl)-sulfonyl]acetamidesodiumsalfmonohydrate构造式：

本品为白色结晶性粉末；无臭味，微苦。易溶于水，微溶于乙醇、丙酮。

二：试验目的

1.掌握乙酰化反应日勺原理

2.通过本试验，掌握磺胺类药物的一般理化性质，并掌握怎样运用起理化性质的I

特点来到达分离提纯产品之目的

3.通过磺胺醋酰钠的合成,，掌握怎样控制反应过程的pH、温度等条件及运用

生成物与副产物不一样日勺性质来分离副产物。

三：试验原理

以药用磺胺为原料,醋酎为酰化剂，口比咤做催化剂,在pH12“14的碱性液中对

N1进行选择性酰化来制备磺胺醋酰；精制得符合熔点规定日勺磺胺醋酰后，用

5%NaOH乙醇液与其成盐来制备磺胺醋酰钠。

合成路线如下：

NH2NH2

NaOH

+(CH3CO)2O

pHI2-13

SONHSONCOCH

2223

Na

NHZH,

2

HClNaOH

pH4-5pH7-8

SO2NHCOCH3SO2NCCM2H3

Za

四：试验重要仪器和试剂及物理常数

1.重要仪器

仪器名称数量/个仪器名称数量/个

50ml烧杯1电热套1

100ml烧杯1布氏漏斗1

温度计1电子搅拌器1

球形冷凝管1100ml三颈瓶1

100ml吸滤瓶1250ml吸滤瓶