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第七章化学治疗药物

第一节抗菌药物概述第二节β-内酰胺类抗生素第三节大环内酯类抗生素第四节氨基糖苷类抗生素目录第七章抗生素第五节四环素类抗生素第六节氯霉素类及其他类抗生素

第一节第七章抗生素概述

第一节概述化学治疗(化疗)：对病原微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞所致疾病的药物治疗。化学治疗药物(化疗药)：用于化学治疗的药物，包括抗微生物药、抗寄生虫药和抗恶性肿瘤药。抗微生物药：能抑制或杀灭病原微生物，用于防治感染性疾病的药物，包括抗菌药、抗真菌药和抗病毒药。抗菌药：能抑制或杀灭细菌(还包括放线菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体)，用于防治细菌感染性疾病的药物，包括抗生素和人工合成抗菌药。

第一节概述在应用抗菌药物治疗感染性疾病过程中，应注意机体、病原体与药物三者的相互关系。理想的抗菌药应对致病菌有高度选择性，对人体无毒或低毒，并能增强机体的防御功能；有较好的药动学特点；细菌对其不易产生耐药性；使用方便；价格低廉。

第一节概述抗生素指某些微生物(细菌、真菌、放线菌属)产生的能抑制或杀灭其他微生物的物质。在小剂量下就能抑制或杀灭各种病原微生物。抗生素分为天然抗生素和人工半合成抗生素。一、常用术语临床上抗生素主要用于治疗各种感染性疾病。某些抗生素具有抗肿瘤、免疫抑制等作用。次级代谢产物

第一节概述一、常用术语抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围。抗菌范围小的药物属窄谱抗菌药，抗菌范围广泛的药物为广谱抗菌药。抗菌谱是临床选用抗菌药的基础。抗菌活性：抗菌药物抑制或杀灭细菌的能力。最低抑菌浓度(MIC)：能够抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度。最低杀菌浓度(MBC)：能够杀灭培养基内细菌的最低药物浓度。MIC、MBC值越大/小？，抗菌能力越强。

第一节概述一、常用术语抑菌药：仅能抑制细菌生长繁殖，而无杀灭作用的药物。四环素类、红霉素、氯霉素、磺胺类。杀菌药：不仅能抑制细菌生长繁殖，而且具有杀灭作用的药物。青霉素类、氨基苷类、头孢菌素类。化疗指数(CI)：通常以动物实验的半数致死量和半数有效量之比(LD50/ED50)表示，或以5％致死量和95％有效量之比(LD5/ED95)表示。CI是评价化疗药物安全性的重要指标。一般情况下，CI愈大，表示药物愈安全。

第一节概述一、常用术语PAE亦是评价抗菌药物活性的重要指标之一，又是设计、制订给药方案的重要参数。PAE时间越长，其抗菌活性越强；并且可根据PAE的时间延长给药间隔。各种抗菌药物对G+都有不同程度的PAE。对G-只有氨基糖苷类与喹诺酮类药物有比较满意的PAE，碳青霉烯类及第四代头孢菌素对G-有中等程度的PAE，青霉素及第一、二、三代头孢菌素则几乎没有。PAE临床意义抗菌后效应(PAE，抗生素后效应)：抗菌药物发挥抗菌作用后，当药物已低于最低抑菌浓度或被消除，细菌生长仍然受到持续抑制的效应。

第一节概述一、常用术语首次接触效应(FEE)：抗菌药物在初次接触细菌时有强大的抗菌效应，再度接触时不再出现该强大效应，或连续接触后抗菌效应不再明显增强，需要间隔相当时间(数小时)后才会再起作用。

第一节概述一、常用术语1.抗菌谱是指(）。A.药物的治疗指数B.药物的抗菌范围C.药物的抗菌能力D.抗菌药的治疗效果E.抗菌药的适应证2.抗菌活性是指()。A.药物在初次接触细菌时的强大抗菌效应B.抗菌药物已低于最低抑菌浓度，细菌生长仍然受持续抑制的效应C.抑制培养基内细菌生长的最低药物浓度D.杀灭培养基内细菌生长的最低药物浓度E.抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力抗生素抗菌谱抗菌活性抗菌后效应最低杀菌浓度最低抑菌浓度首次接触效应

第一节概述一、常用术语3.抗菌药物对病原微生物抑制作用持续到最低抑菌浓度以下或脱离接触之后的现象称为A.耐药性B.抗菌活性C.抗菌后效应D.最低杀菌浓度E.最低抑菌浓度

第一节概述二、分类根据来源可分为三类：天然抗生素：通过天然微生物发酵、从培养液中提取获得。（如：红霉素）半合成抗生素：通过对天然抗生素的基本化学结构进行改造所得（如：氨苄西林）全合成抗生素：少数化学结构比较简单的抗生素（如：氯霉素）

第一节概述二、分类根据化学结构可分为五类：β-内酰胺类（如：青霉素）大环内酯类（如：红霉素）氨基糖苷类（如：链霉素）四环素类（如：四环素）氯霉素类及其他类（如：氯霉素）

第一节概述三、抗菌作用机制细菌主要由细胞壁、细胞膜、细胞质、核质体等部分构成，有的细菌还有荚膜、鞭毛、菌毛、纤毛等特殊结构。

第一节概述三、抗菌作用机制1．抑制细菌细胞壁合成2．影响细菌细胞膜的通透性3．抑制细菌蛋白质合