第二章 液体药剂.pptVIP

*2.溶解性高分子化合物含有大量亲水基，能与水形成牢固的水化膜。可阻止高分子化合物分子之间的相互凝聚，这是高分子化合物稳定的主要原因。盐析：向溶液中加入大量的电解质、则由于电解质的强烈水化作用，破坏了水化膜，使高分子化合物凝结而沉淀的现象。第62页，共118页，星期日，2025年，2月5日*陈化：高分子溶液在放置过程中也会自发地凝结而沉淀的现象。絮凝：由于盐类、pH值、絮凝剂等的影响，使高分子化合物凝结的现象。带相反电荷的两种高分子溶液混合时，由于相反电荷中和而会产生凝结沉淀，如阿拉伯胶和明胶，用复凝聚法制备微囊就是基于这一原理。第63页，共118页，星期日，2025年，2月5日*3.胶凝性一些亲水性高分子溶液如明胶水溶液、琼脂水溶液，当温度降低时，高分子溶液就形成网状结构、水被全部包含在网状结构中，形成了不流动的半固体状物，称为凝胶，如软胶囊的囊壳就是这种凝胶，形成凝胶的过程成为胶凝。凝胶失去网状结构中的水分时，体积缩小，形成干燥团体称干胶。第64页，共118页，星期日，2025年，2月5日*高分子溶液的制备制备高分子溶液首先要经过溶胀过程。有限溶胀：指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀，结果使高分子空隙间充满了水分子的过程。无限溶胀：由于高分子空隙间存在水分子，降低了高分子分子间的作用力(范德华力)，溶胀过程继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中而形成高分子溶液。第65页，共118页，星期日，2025年，2月5日制备明胶溶液时，先将明胶置于水中泡浸3～4h,吸水经有限溶胀后加热并搅拌使其形成明胶溶液。琼脂、阿拉伯胶、西黄蓍胶等在水中均属于这一过程。甲基纤维素则需溶于冷水中完成这一制备过程。淀粉遇水立即膨胀，但无限溶胀过程必须加热至60～70℃才能完成。胃蛋白酶、蛋白银等可将其撒于水面，待其自然溶胀后再搅拌即可形成（立即搅拌易形成团块，带来困难）。第66页，共118页，星期日，2025年，2月5日*第六节溶胶剂定义：固体药物微细粒子分散在水中形成的非均匀状态液体分散体系，又称疏水胶体溶液。胶粒大小为1～100nm间，属热力学不稳定体系。目前使用较少。特点：①?扩散作用慢，不能透过半透膜，渗透压低，动力稳定性低及乳光高度强。②?具有界面能，易聚集，析出沉淀，不能恢复原态。第67页，共118页，星期日，2025年，2月5日*1、动力学性质：胶粒有布朗运动(Brownmovement)2、光学性质：胶粒能散射光，使胶体溶液有明显的“丁铎尔”效应(Tyndalleffect)。3、电学性质：胶粒带电荷，电泳现象。4、稳定性：热力学不稳定系统，加保护胶体可增加稳定性。溶胶的性质第68页，共118页，星期日，2025年，2月5日*第七节混悬剂定义：混悬剂(suspension)系指难溶性固体药物以微粒状分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。混悬微粒一般在0.5～10μm之间，小者可为0.1μm。大者可达50μm或更大；属于热力学不稳定粗分散体系。第69页，共118页，星期日，2025年，2月5日*①难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时；②药物剂量超过溶解度而不能以溶液剂形式应用时；③两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固态药物时；④为使药物产生缓释作用时；⑤毒剧药或剂量小的药物不应制成混悬剂使用。制成混悬剂的条件第70页，共118页，星期日，2025年，2月5日*混悬剂的质量要求药物本身的化学性质应稳定，微粒大小根据用途不同而有不同要求；粒子的沉降速度应很慢，沉降后不应有结块现象，轻摇后应迅速均匀分散；混悬剂应有一定的粘度要求，外用混悬剂应容易涂布。第71页，共118页，星期日，2025年，2月5日*混悬剂的物理稳定性1、微粒的沉降微粒沉降速度可按Stockes定律计算：V=2r2(?1-?2)g/9?V为沉降速度；r为微粒半径；?1和?2分别为微粒和介质的密度；g为重力加速度；?为分散介质粘度。第72页，共118页，星期日，2025年，2月5日*由Stokes公式可见，微粒沉降速度与微粒半径平方、微粒与分散介质的密度差成正比，与分散介质的粘度成反比。为了减小混悬微粒的沉降速度：（1）减小微粒半径，将药物粉碎得愈细愈好。（2）向混悬剂中加入高分子助悬剂，增加分散介质的粘度，减小微粒与介质间的密度差；同时还增加了微粒的亲水性。第73页，共118页，星期日，2025年，2月5日*2