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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
PI3Kα-IN-28
Cat.No.:HY-178984
CASNo.:3095278-75-1
分⼦式:C₅₁H₅₁ClF₂N₁₀O₅S₂
分⼦量:1021.59
作⽤靶点:PI3K;EpigeneticReaderDomain;DNA/RNASynthesis;Akt;c-
Myc;AMPK
作⽤通路:PI3K/Akt/mTOR;Epigenetics;CellCycle/DNADamage;
Apoptosis
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性PI3Kα-IN-28是⼀种⾼效的PI3K/BRD4双靶点抑制剂。PI3Kα-IN-28可以抑制多种细胞的增殖,如KYSE180
(IC50=1.46µM)、KYSE450(IC50=0.57µM)细胞。PI3Kα-IN-28可以浓度依赖性抑制迁移和克隆形成,诱导
G0/G1期阻滞,显著抑制DNA合成(DNAsynthesis)并显著增加衰⽼细胞⽐例。PI3Kα-IN-28能抑制p-AKT
和c-Myc表达并激活AMPK-p27通路。PI3Kα-IN-28可以⽤于癌症如⾷管癌的研究[1]。
IC50TargetPI3KαBRD4
REFERENCES
[1].PengS,etal.DiscoveryofNovelPI3K/BRD4DualInhibitorsforEsophagealCancer:RationalDesign,Optimization,andSenescence-
InducingMechanisms.JMedChem.2025Oct20.
McePdfHeight
Caution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.
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