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高活性高选择性TypeⅡ不可逆BMX激酶抑制剂的理性设计与性能研究

一、引言

1.1研究背景

激酶作为一类在细胞信号传导、代谢调控以及基因表达等关键生物学过程中发挥核心作用的酶类分子，其重要性不言而喻。激酶通过催化磷酸基团从ATP转移到特定蛋白质上的氨基酸残基，从而改变这些蛋白质的功能状态，进而调控细胞的增殖、分化、代谢及凋亡等一系列生理过程。一旦激酶的活性出现异常，如发生突变或者过度表达，就可能导致细胞信号转导通路失调，引发包括肿瘤、炎症以及心血管疾病等多种严重的病理状况。在众多激酶中，BMX激酶逐渐成为研究的焦点。

BMX激酶，全称为X染色体连锁的骨髓酪氨酸激酶，是Tec