2025 年大学药学（药物合成基础）下学期期末测试卷.docVIP

2025年大学药学（药物合成基础）下学期期末测试卷

（考试时间：90分钟满分100分）班级______姓名______

一、选择题（总共10题，每题3分，每题只有一个正确答案，请将正确答案填入括号内）

1.以下哪种反应类型常用于药物合成中构建碳-碳键？（）

A.亲核取代反应

B.消除反应

C.加成反应

D.氧化反应

2.在药物合成中，钯催化的交叉偶联反应常用于连接以下哪种基团？（）

A.羟基与羧基

B.氨基与羰基

C.碳-碳双键与其他基团

D.硫醚与酯基

3.下列关于格林尼亚试剂的说法，错误的是（）

A.具有强亲核性

B.可与羰基化合物发生反应

C.制备时需在无水条件下进行

D.能与卤代烃发生亲核取代反应

4.药物合成中，用于保护羟基的常用试剂是（）

A.氢化铝锂

B.乙酰氯

C.叔丁基二甲基氯硅烷

D.高锰酸钾

5.以下哪种反应条件有利于亲电取代反应在药物合成中的进行？（）

A.高温

B.强碱性环境

C.有路易斯酸催化剂存在

D.光照

6.在甾体药物合成中，常利用以下哪种反应来引入官能团？（）

A.重氮化反应

B.环氧化反应

C.傅克反应

D.霍夫曼消除反应

7.药物合成中，用于还原羰基的常用方法是（）

A.用金属钠还原

B.催化氢化

C.用浓硫酸处理

D.用氢氧化钠溶液处理

8.下列关于酯交换反应在药物合成中的应用，正确的是（）

A.可用于改变酯的结构

B.反应条件温和，无需催化剂

C.只能发生在相同酯之间

D.不能用于引入新的官能团

9.在药物合成中，用于构建含氮杂环的反应是（）

A.曼尼希反应

B.克莱森缩合反应

C.达参反应

D.瑞佛马斯基反应

10.以下哪种物质在药物合成中可作为自由基引发剂？（）

A.苯磺酸

B.过氧化物

C.氢氧化钠

D.乙醇

二、多项选择题（总共5题，每题4分，每题有两个或两个以上正确答案，请将正确答案填入括号内，少选、多选、错选均不得分）

1.药物合成中常用的有机反应类型包括（）

A.亲核加成反应

B.亲电加成反应

C.自由基反应

D.周环反应

E.重排反应

2.下列试剂可用于氧化反应的有（）

A.氧气

B.三氧化铬

C.高锰酸钾

D.过氧化氢

E.氢化钠

3.在药物合成中，用于保护氨基的方法有（）

A.用乙酰氯进行乙酰化

B.用苄氧羰基氯进行苄氧羰基化

C.用叔丁氧羰基氯进行叔丁氧羰基化

D.用硫酸处理

E.用氢氧化钠溶液处理

4.下列反应属于消除反应的是（）

A.醇在浓硫酸作用下脱水生成烯烃

B.卤代烃在氢氧化钠醇溶液中反应生成烯烃

C.醛在碱性条件下与羟胺反应生成肟

D.羧酸与醇在浓硫酸作用下生成酯

E.酮在锌汞齐和浓盐酸作用下还原为烃

5.药物合成中常用的催化剂有（）

A.金属催化剂（如钯、铂等）

B.路易斯酸催化剂（如三氯化铝、三氟化硼等）

C.碱催化剂（如氢氧化钠、氢氧化钾等）

D.酶催化剂

E.自由基引发剂

三、判断题（总共10题，每题2分，请判断下列说法的正误，正确的打“√”，错误的打“×”）

1.药物合成中，所有反应都需要在高温高压下进行。（）

2.亲核取代反应中，离去基团的离去能力越强，反应越容易进行。（）

3.格林尼亚试剂可以与水发生剧烈反应，所以使用时必须严格无水。（）

4.催化氢化反应只能用于还原碳-碳双键，不能还原其他官能团。（）

5.在药物合成中，保护基的引入和去除是为了使反应选择性地进行。（）

6.重排反应是指分子内原子或基团的重排，不会改变分子的骨架结构。（）

7.自由基反应通常在光照或有自由基引发剂存在的条件下发生。（）

8.酯的水解反应在酸性条件下和碱性条件下的反应机理相同。（）

9.药物合成中，构建手性中心的反应通常需要使用手性催化剂或手性试剂。（）

10.周环反应的特点是反应过程中涉及环状过渡态，反应条件温和，具有高度的立体选择性。（）

四、简答题（总共3题，每题10分）

1.简述亲核加成反应的机理，并举例说明在药物合成中的应用。

2.请说明在药物合成中，如何利用官能团的转化来实现目标化合物的合成，举例说明。

3.阐述钯催化的交叉偶联反应的原理及其在药物合成中的重要性。

五、综合分析题（总共1题，20分）

设计一条从简单原料合成某药物（假设药物结构为含有一个苯环、一个羰基和一个氨基的化合物）的合成路线，并说明每一步反应的类型、反应条件及目的。

1.A

2.C

3.D

4.C

5.C

6.B

7.B

8.A

9.A

10.B