2025 年大学药学（药物合成）上学期测试卷.docVIP

2025年大学药学（药物合成）上学期测试卷

（考试时间：90分钟满分100分）班级______姓名______

一、选择题（总共10题，每题3分，每题只有一个正确答案，请将正确答案填入括号内）

1.以下哪种反应类型常用于药物合成中构建碳-碳键？（）

A.亲核取代反应

B.消除反应

C.加成反应

D.氧化反应

2.下列关于药物合成中保护基的说法，错误的是（）

A.保护基可防止特定官能团在反应中发生不必要的反应

B.保护基的引入和去除应在温和条件下进行

C.保护基的选择只与被保护的官能团有关

D.常用的保护基有酰基、烷基等

3.药物合成中，催化氢化反应通常使用的催化剂是（）

A.钯碳

B.硫酸

C.氢氧化钠

D.高锰酸钾

4.以下哪种试剂常用于亲核加成反应？（）

A.格氏试剂

B.溴化氢

C.三氯化铁

D.硫酸二甲酯

5.关于药物合成中的溶剂，下列说法正确的是（）

A.溶剂只影响反应速率，不影响反应选择性

B.非极性溶剂常用于极性反应

C.反应溶剂的选择需考虑反应物和产物的溶解性等因素

D.水是最常用的有机溶剂

6.药物合成中，重氮化反应的条件通常是（）

A.低温、酸性

B.高温、碱性

C.常温、中性

D.任意条件

7.下列哪种反应可用于制备酰胺键？（）

A.酯化反应

B.胺解反应

C.水解反应

D.氧化反应

8.药物合成中，立体化学控制的方法不包括（）

A.使用手性催化剂

B.手性原料的选择

C.改变反应温度

D.利用手性辅助剂

9.以下哪种反应属于自由基反应？（）

A.卤代烃的水解反应

B.烯烃的加成反应

C.烷烃的卤代反应

D.醇的氧化反应

10.药物合成中，关于反应路线设计的原则，错误的是（）

A.路线应尽量简短高效

B.避免使用昂贵或剧毒试剂

C.反应条件应苛刻以保证产率

D.考虑原子经济性

二、多项选择题（总共5题，每题4分，每题有两个或两个以上正确答案，请将正确答案填入括号内，少选、多选均不得分）

1.药物合成中常用的有机反应类型包括（）

A.取代反应

B.加成反应

C.消除反应

D.氧化还原反应

2.以下哪些是药物合成中常用的保护基类型（）

A.羟基保护基

B.羧基保护基

C.氨基保护基

D.碳碳双键保护基

3.药物合成中，影响反应速率的因素有（）

A.反应物浓度

B.反应温度

C.催化剂

D.反应溶剂

4.下列关于药物合成中立体化学的说法，正确的有（）

A.手性药物的不同异构体可能具有不同的药理活性

B.控制反应的立体化学可提高药物的疗效和安全性

C.立体化学控制主要通过手性源、手性催化剂等方法实现

D.所有药物都需要严格控制立体化学

5.药物合成中，反应路线设计时需要考虑的因素有（）

A.原料的可得性

B.反应的选择性

C.产物的分离纯化

D.生产成本

三、判断题（总共10题，每题2分，请判断下列说法的正误，正确的打“√”，错误的打“×”）

1.药物合成中，所有反应都需要在无水条件下进行。（）

2.亲电取代反应是药物合成中构建碳-杂键的重要反应类型。（）

3.催化剂在药物合成反应中只影响反应速率，不影响反应的化学平衡。（）

4.保护基的引入和去除不会影响药物分子的结构和活性。（）

5.药物合成中，氧化反应只能增加分子中的氧原子。（）

6.反应溶剂的极性对亲核反应和亲电反应的速率有显著影响。（）

7.重氮化反应生成的重氮盐可直接用于药物合成中的各种反应。（）

8.立体化学控制在药物合成中只对具有手性中心的药物有意义。（）

9.药物合成中，反应路线一旦确定就不能更改。（）

10.原子经济性是衡量药物合成反应效率的重要指标之一。（）

四、简答题（总共3题，请简要回答下列问题，每题10分）

1.简述药物合成中常见的亲核反应类型及特点。

2.说明药物合成中保护基的作用及选择保护基的原则。

3.阐述药物合成中反应路线设计的一般步骤和要点。

五、综合分析题（总共1题，20分）

某药物的合成路线如下：

第一步：A+B→C

第二步：C+D→E

第三步：E→F（药物）

已知：A为一种卤代烃，B为一种含氮有机化合物，反应第一步为亲核取代反应；第二步为加成反应；第三步为消除反应。请分析：

1.第一步反应中亲核试剂是什么？反应条件可能是什么？

2.第二步反应中D可能是什么类型的化合物？反应需要什么条件？

3.第三步反应中消除的基团是什么？如何控制反应的选择性以得到目标药物F？

答案：

一、选择题

1.