人工合成抗菌药药理特性与临床应用概述.pdfVIP

人工合成的抗菌药

考什么？

（1）喹诺酮类的药动学特点、抗菌作用及机制、临床应用和不

良反应

1.喹诺酮类

（2）诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、司帕沙星和加替沙星

（六）人工合成抗

等的抗菌作用特点及其临床应用

菌药

（1）磺胺类的抗菌作用及机制、临床应用和

2.磺胺类和甲

（2）磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑的抗菌作用特点及其临床应用

氧苄啶

（3）甲氧苄啶的抗菌作用机制及其特点

【总体感觉】抑制细菌代谢，通过影响代谢中的某个酶来抗菌。

比较：大环内酯类、氨基苷类、四环素类和氯霉素类的机制是：抑制细菌蛋白质的合成。

第一节喹诺酮类

一、喹诺酮类药物的共性

【药动学特点】

口服吸收迅速而完全，1～2h内达到峰浓度，除诺氟沙星和环丙沙星外，其余药物生物利用度高，喹诺酮

2+2+2+

类可螯合二价和三价阳离子，不与含有Ca、Mg、Zn的食品、药物同服。体内的分布较广，可进入骨、关

节、等。培氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星可通过正常或炎症脑膜进人脑脊液并达到有效治疗浓度。大

多数主要以由肾脏排泄。

【抗菌作用及机制】

--

1.抗菌谱：对G球菌和杆菌强大抗菌活性，尤其对需氧G杆菌包括铜绿假单胞菌在内有强大杀菌作用，

+

以环丙沙星活性为强。对G球菌、衣原体、支原体、军团菌及杆菌也有效。左氧氟沙星对链球菌

在内的革兰阳性菌作用最强。

2.抗菌机制：抑制细菌的回旋酶和拓扑异构酶Ⅳ，干扰细菌而产生杀菌作用。真核细胞

不含回旋酶，故对细菌作用选择。

【临床应用】

1.泌尿生殖道：单纯性、复杂性，急慢性细菌性炎、性炎、宫颈炎。

2.肠道：细菌性肠炎、菌痢、腹泻、伤寒、副伤寒等。

3.呼吸道：对上、下呼吸道效果好。

4.其他骨骼系统、皮肤软组织的等。

【】尽管比较多，但不严重，且一般不是考点。

1.道反应，是最常见的，表现为食欲减退、不良、等。

2.神经系统反应：头晕、头痛、烦躁、失眠、眩晕。

3.反应：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎等。

4.光过敏反应和光毒性反应：表现为皮肤轻度红斑直至广泛严重的疱疹。

5.对心脏病患者的反应：心脏病患者的Q-T间期延长，

6.肌肉、骨骼系统反应：可致患者关节病变、肌腱炎或肌腱断裂等。

7.肝损害：转氨酶和碱性磷酸酶升高。

二、常用喹诺酮类抗菌药

药物抗菌作用特点及临床应用

诺氟+-

用于G球菌和G菌引起的无并发症的，如泌和胃肠道及软组织、眼睛的。

沙星

-+

对G杆菌的体外抗菌活性是本类药物中最高的，对G菌也高于其他药。治疗敏感菌引起的

环丙

泌、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织等，可用于治疗流行脑、化脑

沙星

炎。

左氧

是目前已上市氟喹诺酮类中