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口服多肽治疗的进展
主要内容：
ü口服肽体内递送障碍及应对策略
ü口服肽的临床研发经验
ü里程碑式药物司美格鲁肽的研究进展
YGCI
DruckerDJ.NatRevDrugDiscov.2020;19(4):277-289.doi:10.1038/s41573-019-0053-0.
口服肽体内释放障碍
ü酶降解
ü胃肠道黏液层捕获
ü细胞旁或跨细胞转运中
的分子屏障
ü个体间变异性
口服肽递送方法
1.渗透促进剂：
癸酸钠和SNAC（口服司美格鲁肽）
2.黏液穿透剂（胰岛素——研发中）
3.对抗酶降解方法：
肠溶剂型
酶抑制
肽环化
4.细胞穿透肽
5.肠贴片
6.水凝胶
7.微针递送装置
在人体中评估过的口服肽
Ø胰岛素：
口服胰岛素I338InsulintregopilORMD-0801HDV-I
天然胰岛素
+渗透促进剂（未公开磷脂双层中携带胰岛
口服剂型长效基础胰岛素类似人胰岛素类似
）素和特定肝细胞靶向
开发策略+癸酸钠+癸酸钠
+蛋白酶抑制剂分子
+螯合剂
剂型片剂片剂肠溶胶囊胶囊
生物利用度1.5-2%0.82%-0.85%（犬）5-8%（犬）-
2期（全球）
研发状态中止研发3期（印度）3期（美国）
1期（中国）
在人体中评估过的口服肽
ØGLP-1RA：
口服司美格鲁肽(司美格鲁肽+SNAC)
主要在胃内经跨细胞途径吸收
生物利用度1.22%（犬）
SciTranslMed.2018;10(467):eaar7
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