H2受体拮抗剂拉呋替丁的合成工艺研究.doc

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H2受体拮抗剂拉呋替丁的合成工艺研究

摘要

拉呋替丁为强效、长效的第二代组胺H2受体拮抗剂,具有独特的胃保护作用,它能促使溃疡部形成保护膜,降低溃疡的复发率,该产品是一种用药剂量小、起效快、疗效好、作用持久、安全可靠的药物。

论文主要研究了拉呋替丁的合成工艺,以2-氨基-4-甲基吡啶为起始原料,在浓硫酸/亚硝酸钠作用后与三氯氧磷反应,然后在偶氮二异丁腈(AIBN)作用下与磺酰氯反应制得2-氯-4-(氯甲基)吡啶,在DMF中与哌啶缩合,得到拉呋替丁的关键中间体2-氯-4-(哌啶-1-基甲基)吡啶,再经醚化、脱THP保护、盖布瑞尔反应、酰胺化制得H2受体拮抗剂拉呋替丁。通

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