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奥普力农在急性心力衰竭中应用的专家共识主要内容
急性心力衰竭(AHF)是急诊科常见的急危重病之一,病情复杂,治疗困难,预后不良,是心脏疾病患者急诊住院和死亡的主要原因。
目前急性心力衰竭的治疗依然以利尿、扩血管和正性肌力等药物作为主要的治疗手段,其中磷酸二酯酶抑制剂以其良好的增强心肌收缩力和扩张血管作用(Hb类C级),在左室收缩功能降低的急性心力衰竭患者(利尿和扩血管治疗无效)中得到了广泛的应用。
盐酸奥普力农注射液是特异的磷酸二酯酶m(PDEm)抑制剂,对人心脏pdeni的抑制作用具有高度选择性:可以选择性的抑制pdem,减少环磷酸腺昔(CAMP)的降解,增加细胞内CAMP浓度,通过增强心肌收缩力和扩血管发挥抗心力衰竭作用。
临床研究发现奥普力农对左心室机械效能的改善明显强于多巴酚丁胺,而且在增加心肌收缩力的同时,并不明显增加血压、心率以及心肌的氧耗,较其他的PDEDI抑制剂和儿茶酚胺类药物均具有明显优势,适用于急性心衰以及心脏外科手术后急性心功能不全的治疗。
该药在我国处于刚刚上市阶段,如何正确应用奥普力农,并正确把握其临床适应证,是急诊医师遇到的一个实际难题。
为进一步规范和指导奥普力农在临床实践中的应用,共识专家组复习了现有的临床证据,结合我国的具体实践和经验,经反复讨论,共同制订澳普力农在急性心力衰竭中应用的专家共识」(简称共识),旨在提高我国(7)对于肾功能不全的患者,药物的11/2可能延长,应在监测血压、心律、心电图、尿量、电解质等指标的前提下给药,初始给药量应该控制在0.1pg/kg/min,切勿过量。
(8)本品具有扩张血管作用,可能造成肾血流量增加,某些情况下可能导致过度利尿和钾低血症,对于合用洋地黄的患者可能诱发心律失常,用时要监测相关指标(包括血压、心率、心电图、尿量、电解质,甚至肺动脉楔压、心输出量、血氧等)O(9)急性心衰患者应用本品时可能诱发心律失常。本品可致心肌细胞内钙离子浓度升高,过度的细胞内钙离子蓄积可造成心律失常,故用药时应监测心电图。
(10)老年人群中肝肾功能低下者较多,可能更易发生不良反响。因此,用药时应密切观察患者的心率、血压、心电图、尿量、体液和电解质,如有可能监测肺动脉楔压、心输出量和血氧等。起始剂量应从0.1Mg/kg/min,勿过量给药。
在整个的治疗过程中,应该注意监测患者血压、心律、心电图、尿量、血常规、肾功、电解质等指标,如果条件允许,用药期间注意观察患者的血流动力学和心脏超声的情况,同时密切观察有无不良反响的发生,疑与药物有关应立即停药观察,必要时给予及时处理。
奥普力农的禁忌证肥厚型梗阻性心肌病患者禁用,可能加重左室流出道狭窄。孕妇或可能妊娠者禁用。以下情况亦应慎用:
严重的快速型心律失常患者。本品的正性肌力作用和扩血管作用所致的压力感受器反射或本品所致的心肌细胞内钙离子浓度升高,均可能诱发心律失常。
(2)严重的冠状动脉疾患患者。本品的正性肌力作用可能加重患者原有的冠状动脉疾患。
(3)肾功能受损患者。本品经肾脏排泄,肾功能降低时药物的tl/2可能延长;同时本品也可能加重肾损伤。
(4)严重的低血压患者。本品具有扩血管作用,更易引起血压下降,收缩压<80mmHg时慎用。
结语奥普力农在急性心力衰竭疾病中规范应用的主要共识包括:
(1)PDEB抑制剂奥普力农有较强的正性肌力和扩血管作用,特别是并不明显增加心率和心肌耗氧量,对于治疗难治性心力衰竭和低心排血量综合征也具有较好的治疗作用,但仍需临床医生严格掌握适应证。
奥普力农在围手术期心外科手术早期急性心衰患者的抢先治疗和脱机具有一定的治疗作用。
(3)尽管奥普力农、米力农两者都是静脉注射用PDEm抑制剂,但是两者在药代谢学、血流动力学、适应证、用药方法和不良反响等方面尚存在一定的差异性,临床医生需要详细的掌握。
为更好地发挥奥普力农的正性肌力和抗心力衰竭作用,临床医生应该按照其药代动力学特点和患者的实际临床状况,规范化的使用奥普力农。
临床医生在临床使用奥普力农时应该警惕其不良反响以及临床使用的考前须知,及时发现药物的不良反响,并及时给予处理,防止严重恶性事件的发生。
急诊医师应用奥普力农治疗急性心力衰竭的水平,造福于急性心力衰竭的患者。
奥普力农的药理学特性L作用机制
磷酸二酯酶(PDE)同工酶在人体的不同组织、器官(心肌、血管平滑肌、脂肪组织以及血小板)中均被发现,在底物当中,PDEB与CAMP或环磷酸鸟昔(cGMP)的亲和力最大。当PDEm被抑制,会导致cAMP浓度增加,诱导蛋白激酶A活化,后者激活细胞膜上的电压依赖性钙离子通道,促进钙离子被摄取进入细胞和肌浆网,最终导致钙
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