肾上腺素受体激动药和阻断药.ppt

根据生理效应的不同，肾上腺素能受体可分为：;虹膜开大肌;窦房结加快;分类：1）按对受体亚型选择性分;儿茶酚;儿茶酚胺：

①口服吸收差

②α与β作用强，易被COMT灭活，维持时间短

③不易通过血脑屏障（中枢作用弱，外周作用强）;3）α位-H被-CH3取代：

不易被MAO破坏，作用时间延长，并有促去甲肾上腺素作用（麻黄碱、间羟胺等）。;;;二、α受体激动药;分布：

心、肾上腺髓质、血管等

代谢:

通过摄取1和摄取2经COMT、MAO转化，

最后的代谢产物为3-甲氧-4-羟扁桃酸

（VMA，90%），或间甲肾上腺素。

排泄：

尿中以VMA为主（90％）。少量（4％－16％）

原形排泄，或结合型间甲肾上腺素。;1）心血管系统;血压;1）休克早期：

败血症

药物引起的低血压

嗜铬细胞瘤切除术

交感神经切除术;

;①口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解

②皮下注射收缩血管，发生组织坏死

③静脉推注，引起BP急剧升高，心律紊乱;间羟胺（Metaraminol阿拉明）

特点：非儿茶酚胺，性质稳定，维持

久，不易被COMT和MAO破坏。

作用：

①直接作用：以α1受体为主，对β

受体作用弱。

②间接作用：经摄取1进入囊泡

NA释放。;临床应用（im,ivgtt）;去氧肾上腺素(苯肾上腺素，新福林)

(Phenylephrine,neosynephrine);;肾上腺素(adrenaline，AD);药理作用;;BP;收缩压;4）代谢;6）平滑肌;;心脏呼吸骤停的快速判断（要求在10秒种内完成）

突然倒地和/或意识丧失。

自主呼吸停止。

颈动脉搏动消失。;院内急救（第二期复苏）;特点:;3）支气管哮喘

控制支气管哮喘的急性发作，皮下或肌内注射能于数分钟内奏效。

①激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管平滑肌，支气管哮喘发作时更明显。

②作用于支气管黏膜层和黏膜下层肥大细胞的抑制肥大细胞β2受体，抑制肥大细胞释放过敏物质，如组织胺和其他变态物质。

③收缩支气管粘膜血管(α受体)，从而消除哮喘时黏膜水肿和渗出，降低毛细血管的通透性。;;高血压、糖尿病、甲亢、

器质性心脏病、脑动脉

硬化等。;系中药???黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。;1）支气管哮喘:预防用药、轻症,口服、肌肉、

皮下注射（15～30mg/）对重症急性发作

无明显疗效。

???2）消除鼻粘膜充血引起的鼻塞：0.5%-1%

???3）防治麻醉引起的低血压状态：

??4）缓解荨麻疹或血管神经性水肿的皮肤粘

膜症状。;不良反应

不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。

禁忌证

高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢

;多巴胺（dopamineDA）

合成NA的前体物，药用品为人工合成

属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。;药理作用;(2)肾脏;临床应用;四、β受体激动药

;体内过程;

;;收缩压;多巴酚丁胺（Dobutamine）;?2受体激动药;

肾上腺素受体阻断药

江俊麟

中南大学药学院药理学系

;分三类：

α受体阻滞剂

β受体阻滞剂

αβ受体阻滞剂;1）按对受体的选择性：

?对α1和α2无选择性：酚妥拉明

?选择性阻断α1受体：哌唑嗪

?选择性阻断α2受体：育亨宾

2）按作用持续时间分：

短效类

长效类;一、α1、α2受体阻断药;药理作用

1）扩张血管：小动脉、小静脉扩张→外周阻力?

扩静脉动脉（引起直立性低血压）

;酚妥拉明前给肾上腺素;“肾上腺素作用翻转”;2）心脏兴奋：心率↑、收缩↑、CO↑